Хинин как лекарственное средство¶

Хинин — природный алкалоид, содержащийся в коре деревьев рода цинхона (Cinchona), применяемый в медицине главным образом как противомалярийное средство. Относится к группе хинолиновых алкалоидов, имеет горький вкус и известен также как ароматизатор в пищевой промышленности. В современной фармакологии используется ограниченно из-за побочных эффектов и появления более безопасных противомалярийных препаратов.

¶История

Кора цинхоны применялась коренным населением Южной Америки задолго до прихода европейцев: инки использовали её для лечения лихорадки. В Европу «хинное дерево» попало в XVII веке; сведения о его целебных свойствах распространились через испанских колониальных чиновников и миссионеров. Название «цинхона» дано по имени графини Чинчон, супруга вице-короля Перу, которая, по распространённой легенде, излечилась от малярии с помощью этой коры.

В 1820 году французские химики Пьер Жозеф Пеллетье и Жозеф Бьенеме Каванту выделили из коры чистый активный алкалоид — хинин. В XIX веке он стал основным средством борьбы с малярией, что имело огромное значение для колониальной экспансии в тропиках. Позднее, в 1944 году, был осуществлён полный химический синтез хинина, хотя промышленно его до сих пор получают преимущественно из растительного сырья.

¶Химические свойства

Хинин — бесцветные кристаллы горького вкуса, плохо растворимые в воде; для медицинского применения используют его соли — сульфат, гидрохлорид, дигидрохлорид. Молекула содержит хинолиновое ядро и хинуклидиновый фрагмент. Горький вкус ощущается в очень низких концентрациях, из-за чего хинин применяют как эталон горечи.

¶Механизм действия

Хинин накапливается в пищеварительной вакуоли малярийного плазмодия, препятствуя переработке гемоглобина и вызывая накопление токсичного для паразита гема. Действует преимущественно на эритроцитарные формы плазмодия. К хинину чувствительны все виды малярийного плазмодия, включая Plasmodium falciparum, однако устойчивость к нему в ряде регионов возрастает.

¶Применение в медицине

Основные показания:

• лечение тяжёлых форм малярии, в том числе вызванных устойчивыми к другим препаратам штаммами;
• иногда — как средство при ночных судорогах в ногах (применение спорно и ограничено);
• в прошлом — как жаропонижающее и обезболивающее.

В развитых странах хинин не является препаратом первого выбора при малярии: его вытеснили артемизинины и комбинированные терапии. Однако он сохраняет значение при тяжёлой малярии и при отсутствии альтернатив.

¶Формы выпуска и дозирование

Хинин выпускается в виде таблеток, капсул и растворов для инъекций (дигидрохлорид хинина). Дозировка определяется врачом в зависимости от формы и тяжести заболевания; при приёме внутрь возможны разные схемы. Самолечение недопустимо из-за узкого терапевтического окна и риска серьёзных осложнений.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К характерным нежелательным реакциям относятся:

• «цинхонизм» — головная боль, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения;
• тошнота, рвота, диарея;
• снижение уровня тромбоцитов, гемолиз у людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• удлинение интервала QT, риск аритмий;
• гипогликемия.

Противопоказан при повышенной чувствительности, дефиците G6PD, некоторых нарушениях ритма сердца и ряде других состояний. Не применяется для прерывания беременности. Взаимодействует с рядом препаратов, усиливая их эффекты или токсичность.

¶Регуляторный статус и покупка

В России хинин входит в перечень рецептурных лекарственных средств; безрецептурная продажа противомалярийных препаратов на его основе не предусмотрена. В ряде стран (например, в США) хинин в низких дозах разрешён как безрецептурное средство от судорог в ногах, однако регуляторы предупреждают о рисках и не рекомендуют такое применение. Приобретение хинина «для профилактики» или без назначения врача не оправдано.

Поскольку тема статьи связана с запросом о покупке, следует подчеркнуть: легально приобрести хинин можно только по рецепту в аптеке; интернет-предложения без рецепта несут риски подделок и неконтролируемого приёма. Самостоятельный выбор дозы опасен.

¶Хинин в пищевой промышленности

Небольшие количества хинина добавляют в тонизирующие напитки (тоник) для придания горечи; содержание ограничено нормативами. Это применение не связано с лечебным эффектом.

¶Значение

Хинин сыграл ключевую роль в истории медицины и в борьбе с малярией, а также дал начало целому классу противомалярийных средств. Его открытие стимулировало развитие органического синтеза и фармакологии. Несмотря на вытеснение более современными препаратами, хинин остаётся в арсенале медицины для отдельных клинических ситуаций.