Гутасил — лекарственное средство¶

Гутасил — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества бутамират (бутамирата цитрат) — противокашлевое средство центрального действия. Выпускается в форме сиропа и применяется преимущественно в педиатрической практике для symptomatic лечения сухого (непродуктивного) кашля. Относится к группе ненаркотических противокашлевых препаратов.

¶Общие сведения

Бутамират был синтезирован в 1950-х годах и с тех пор широко используется в клинической практике многих стран. Под различными торговыми названиями (Гутасил, Синекод, Коделак НЕО, Панатус, Омнитус и другие) препарат присутствует на фармацевтических рынках Европы, Азии и постсоветского пространства. Гутасил зарегистрирован как рецептурный или безрецептурный препарат в зависимости от национального законодательства конкретной страны.

Действующее вещество — бутамирата цитрат — по химической структуре представляет собой производное фенилмасляной кислоты и не имеет родства с опиоидными алкалоидами, несмотря на схожесть терапевтического эффекта с кодеином.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Бутамират оказывает противокашлевое действие центрального генеза. Он угнетает кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозге, а также воздействует на периферические звенья рефлекторной дуги: снижает возбудимость бронхиальных рецепторов и уменьшает сопротивление дыхательных путей. В отличие от наркотических анальгетиков, препарат не угнетает дыхательный центр, не вызывает лекарственной зависимости и не влияет на моторику кишечника.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь бутамират быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–1,5 часа. Метаболизируется в печени, образуя два активных метаболита, которые также обладают противокашлевой активностью. Период полувыведения составляет около 6 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Гутасил применяется при:

• сухом, непродуктивном кашле различного происхождения (при острых респираторных вирусных инфекциях, трахеите, бронхите в начальной стадии);
• кашле, возникающем в послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах на органах грудной клетки;
• коклюше (в составе комплексной терапии);
• подготовке к бронхоскопическим исследованиям.

Препарат не применяется при продуктивном (влажном) кашле с отделением мокроты, поскольку подавление кашлевого рефлекса в этом случае может привести к застою мокроты и развитию осложнений.

¶Формы выпуска и дозировка

Гутасил выпускается в виде сиропа для приёма внутрь. Концентрация действующего вещества может различаться в зависимости от производителя и конкретной лекарственной формы. Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста и массы тела пациента. Для детей раннего возраста препарат назначается в форме капель или сиропа с пониженным содержанием активного вещества. Взрослым и детям старшего возраста препарат обычно назначается 3–4 раза в сутки.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• возраст до 2 месяцев (для некоторых форм — до 2 лет);
• первый триместр беременности;
• период грудного вскармливания (относительное противопоказание).

Среди возможных побочных реакций отмечаются сонливость, головокружение, тошнота, диарея, аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда. В большинстве случаев побочные эффекты носят лёгкий и обратимый характер и исчезают после отмены препарата.

¶Особые указания

Препарат не следует применять одновременно с отхаркивающими средствами, поскольку подавление кашлевого рефлекса препятствует выведению разжиженной мокроты. При сохранении кашля более 5–7 дней необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза. С осторожностью назначают пациентам с печёночной и почечной недостаточностью.

¶Положение на рынке

Гутасил входит в число многочисленных дженериков бутамирата, представленных на фармацевтическом рынке. Наряду с оригинальным препаратом Синекод (производитель — компания Novartis) и другими аналогами, он конкурирует в сегменте безрецептурных противокашлевых средств. В ряде стран бутамират включён в перечни жизненно необходимых лекарственных препаратов.

¶Критика и дискуссии

Эффективность бутамирата при кашле у детей остаётся предметом научных дискуссий. Ряд систематических обзоров указывает на ограниченность доказательной базы и отсутствие убедительных данных о превосходстве препарата над плацебо при острых респираторных инфекциях у детей. В то же время клиническая практика и ряд исследований подтверждают его терапевтическую ценность при определённых состояниях. Всемирная организация здравоохранения не включает бутамират в список основных лекарственных средств.