Грандаксин: состав и свойства препарата¶

Грандаксин — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества тофизопам (tofisopam), относящегося к группе анксиолитиков бензодиазепинового ряда. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и применяется преимущественно при тревожных расстройствах, вегетативных нарушениях и состояниях, сопровождающихся повышенной раздражительностью и напряжением. Препарат известен тем, что, в отличие от классических бензодиазепинов, реже вызывает седативный эффект и мышечную релаксацию.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет тофизопам — производное бензодиазепина, синтезированное в 1960-х годах в Венгрии. По химической структуре это 1-(4-метоксифенил)-4-метил-7,8-диметокси-5H-2,3-бензодиазепин. Молекулярная формула — C₂₂H₂₆N₂O₄, молярная масса — около 382,45 г/моль.

Химически тофизопам отличается от таких классических бензодиазепинов, как диазепам или феназепам: наличие метоксигрупп и иное расположение заместителей в диазепиновом кольце обусловливает особенности его фармакологического действия. В одной таблетке обычно содержится 50 мг тофизопама.

¶Вспомогательные компоненты

Помимо действующего вещества, в состав таблеток входят вспомогательные (неактивные) компоненты, обеспечивающие форму, стабильность и всасывание препарата. Типичный состав таблетки Грандаксина 50 мг включает:

Точный перечень и количественное содержание вспомогательных веществ могут незначительно различаться в зависимости от производителя и конкретной серии. В составе могут присутствовать красители и другие формообразующие добавки. Наличие лактозы важно учитывать лицам с непереносимостью молочного сахара.

¶Форма выпуска

Грандаксин производится в виде таблеток по 50 мг. Таблетки обычно белого или почти белого цвета, круглые, с риской для деления. Выпускаются в блистерах и картонных упаковках по 20, 60 и другим количествам таблеток. Оригинальный препарат выпускается венгерской фармацевтической компанией «Эгис» (Egis Pharmaceuticals).

¶Фармакологические свойства

Тофизопам относится к «атипичным» бензодиазепинам. Механизм его действия связывают с модуляцией ГАМК-рецепторного комплекса, однако профиль воздействия отличается от классических представителей группы. Препарат оказывает анксиолитическое (противотревожное) действие, при этом в меньшей степени вызывает сонливость, миорелаксацию и нарушения памяти.

Вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа после приёма. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Особенности метаболизма обусловливают отсутствие накопления активных метаболитов, что снижает риск кумуляции при длительном приёме.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, связанных с тревогой и вегетативной дисфункцией:

• тревожные расстройства и невротические состояния;
• вегетативные нарушения, в том числе при климактерическом синдроме;
• состояния с повышенной раздражительностью, напряжением, беспокойством;
• алкогольный абстинентный синдром в составе комплексной терапии;
• некоторые соматические расстройства, сопровождающиеся тревогой.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относят повышенную чувствительность к компонентам, выраженную дыхательную недостаточность, декомпенсированные состояния, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст (в зависимости от инструкции производителя). С осторожностью применяют при печёночной и почечной недостаточности, склонности к зависимости.

Как и другие препараты бензодиазепинового ряда, тофизопам может вызывать привыкание при длительном неконтролируемом приёме. Отмена производится постепенно. Во время лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций, что важно учитывать при управлении транспортом и работе с механизмами.

¶Взаимодействие с другими веществами

Тофизопам может усиливать действие средств, угнетающих центральную нервную систему, — снотворных, седативных, некоторых анальгетиков, алкоголя. Одновременный приём с алкоголем не рекомендуется. Возможно взаимодействие с препаратами, влияющими на метаболизм в печени.

¶Отпуск и обращение

Препарат отпускается по рецепту врача. Самостоятельное изменение дозировки или замена аналогами без консультации специалиста не рекомендуется. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, вне доступа детей.

¶Аналоги и синонимы

Действующее вещество тофизопам выпускается и под другими торговыми наименованиями в разных странах. В России и ряде государств встречаются дженерики с тем же активным компонентом. При выборе препарата учитывают состав, дозировку и форму выпуска, поскольку вспомогательные компоненты у разных производителей могут отличаться.