Грандаксин: применение и действие препарата¶

Грандаксин — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является тофизопам (tofisopam). Относится к группе анксиолитиков (противотревожных средств), подклассу бензодиазепиновых производных, однако по ряду фармакологических свойств отличается от классических бензодиазепинов. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Применяется преимущественно в терапии тревожных состояний, вегетативных расстройств и некоторых функциональных нарушений.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество — тофизопам, производное 2,3-бензодиазепина (в отличие от классических 1,4-бензодиазепинов, к которым относятся диазепам, феназепам и другие). Именно структурные особенности определяют отличия в действии.

Тофизопам взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, входящими в состав ГАМК-рецепторного комплекса, и усиливает тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Результатом является снижение эмоционального напряжения и тревоги.

Ключевое отличие от классических бензодиазепинов состоит в том, что тофизопам практически не оказывает выраженного седативного (успокаивающего, снотворного) действия, не вызывает миорелаксации (расслабления скелетных мышц) и не обладает противосудорожным эффектом. Препарат не нарушает память и внимание в той степени, в какой это свойственно традиционным бензодиазепинам.

¶Для чего применяется

Основные показания к применению:

• Тревожные состояния — неврозы, тревожно-невротические реакции, состояния с повышенной раздражительностью и эмоциональной лабильностью.
• Вегетативные расстройства — вегетососудистая дистония, кардиалгии функционального характера, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, связанные с вегетативной дисфункцией.
• Абстинентный синдром при алкоголизме — в составе комплексной терапии для купирования тревоги и вегетативных проявлений.
• Состояния после перенесённого стресса, при адаптационных расстройствах.
• В составе комбинированной терапии некоторых соматических заболеваний, сопровождающихся тревогой.

Препарат применяют у взрослых. Возможность применения у детей и подростков определяется индивидуально лечащим врачом.

¶Отличия от других анксиолитиков

Благодаря отсутствию выраженной седации препарат часто назначают пациентам, которым необходимо сохранять работоспособность и концентрацию внимания в течение дня.

¶Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи. Дозировка подбирается врачом индивидуально. Ориентировочные схемы:

• Разовая доза — обычно 50 мг.
• Суточная доза — в среднем от 50 до 300 мг.
• Кратность приёма — 1–3 раза в сутки.

При вегетативных и тревожных расстройствах курс лечения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев. При абстинентном синдроме применяются более высокие дозы по специальной схеме. Самостоятельное изменение дозировки недопустимо.

¶Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
• Дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Возраст до 18 лет (по данным части инструкций).
• Беременность и период грудного вскармливания (применение требует оценки соотношения пользы и риска).
• Тяжёлые нарушения функции печени и почек.

¶Побочные эффекты

Препарат обычно переносится хорошо. Возможные нежелательные реакции:

• Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, повышенная возбудимость, редко — спутанность сознания.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, изжога, запор.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

При появлении выраженных побочных эффектов следует обратиться к врачу.

¶Особые указания

• Препарат может влиять на скорость психомоторных реакций, поэтому при управлении транспортом и работе с механизмами требуется осторожность, особенно в начале лечения.
• Не рекомендуется одновременный приём с алкоголем.
• При сочетании с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, действие может усиливаться.
• Отмена препарата проводится постепенно, по назначению врача.

¶Правовой статус и обращение

Грандаксин отпускается по рецепту врача. Самостоятельное приобретение и приём психоактивных лекарственных средств без назначения специалиста недопустимы и могут нанести вред здоровью. Информация о препарате носит справочный характер и не заменяет консультацию медицинского работника.

¶Место в клинической практике

Тофизопам занимает нишу «дневного» анксиолитика — средства, снижающего тревогу без выраженной сонливости. Это делает его удобным для пациентов, ведущих активный образ жизни. Вместе с тем доказательная база по препарату уступает таковой для ряда других анксиолитиков, а в клинических рекомендациях разных стран он упоминается неодинаково. Решение о назначении принимает врач с учётом состояния пациента, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.