Грандаксин: инструкция и применение у взрослых¶

Грандаксин — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества тофизопам, относящегося к группе анксиолитиков (противотревожных средств) бензодиазепинового ряда. Выпускается в форме таблеток по 50 мг для приёма внутрь. От классических бензодиазепинов тофизопам отличается преимущественно «дневным» профилем действия: он уменьшает тревогу и напряжение, но в терапевтических дозах обычно не вызывает выраженной сонливости, мышечной слабости и не нарушает концентрацию внимания. В России препарат зарегистрирован как рецептурное средство.

¶Действующее вещество и механизм действия

Тофизопам — производное бензодиазепина, однако его химическая структура (дифенилметановое ядро) отличается от таковой у диазепама и феназепама. Механизм связан с усилением тормозного влияния гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на центральную нервную систему: вещество связывается с бензодиазепиновым участком ГАМК-рецепторного комплекса и повышает частоту открытия хлоридных каналов. Это снижает возбудимость нейронов лимбической системы, отвечающей за эмоциональные реакции.

Ключевая особенность тофизопама — слабое влияние на так называемые «вегетативные» и миорелаксирующие эффекты, типичные для многих бензодиазепинов. Поэтому его относят к «анксиолитикам дневного действия» (дневным транквилизаторам).

¶Показания к применению у взрослых

Согласно инструкции, препарат применяется у взрослых при состояниях, сопровождающихся тревогой и напряжением:

• невротические и неврозоподобные расстройства с тревожным компонентом;
• реактивные состояния, связанные со стрессом;
• тревога и внутреннее напряжение при соматических заболеваниях;
• абстинентный синдром при алкогольной зависимости (в составе комплексной терапии);
• нарушения сна, обусловленные тревогой (как вспомогательное средство).

Препарат не предназначен для лечения психозов, тяжёлых депрессий или эпилепсии в качестве монотерапии. Решение о назначении принимает врач.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды. Стандартные схемы для взрослых:

Максимальная суточная доза обычно не превышает 300 мг. Курс и длительность определяет врач; при необходимости дозу снижают постепенно. При почечной или печёночной недостаточности дозу уменьшают.

¶Противопоказания

Препарат не применяют при:

• повышенной чувствительности к тофизопаму или другим бензодиазепинам;
• выраженной дыхательной недостаточности;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• миастении;
• закрытоугольной глаукоме;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (безопасность не установлена).

С осторожностью назначают при органических поражениях головного мозга, эпилепсии, склонности к зависимости.

¶Побочные эффекты

Возможны головная боль, головокружение, снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, нарушения сна, раздражительность, редко — парадоксальные реакции возбуждения, аллергические проявления. При длительном приёме высоких доз формируется лекарственная зависимость, поэтому курс должен быть ограничен, а отмена — постепенной.

¶Особые указания

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий, требующих повышенного внимания, особенно в начале терапии. Тофизопам усиливает действие алкоголя, снотворных, наркотических анальгетиков и других средств, угнетающих центральную нервную систему. При одновременном приёме с некоторыми противогрибковыми и антибактериальными препаратами возможно удлинение действия тофизопама.

¶Отличия от других анксиолитиков

По сравнению с феназепамом и диазепамом тофизопам меньше седатирует, слабее расслабляет мышцы и реже вызывает дневную сонливость, что позволяет применять его у работающих пациентов. Однако по силе противотревожного эффекта он уступает «классическим» бензодиазепинам, поэтому при тяжёлых расстройствах его комбинируют с другими препаратами.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки по 50 мг, обычно по 20 штук в упаковке. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Отпускается по рецепту. Название «Грандаксин» — оригинальный бренд; существуют дженерики под международным непатентованным наименованием «тофизопам».