Глицирризин в корне солодки¶

Глицирризин — органическое соединение растительного происхождения, тритерпеновый сапонин, являющийся основным биологически активным (действующим) веществом корня и корневища солодки (лат. Glycyrrhiza glabra и близких видов). Представляет собой гликозид, агликоном которого служит глицирризиновая кислота, а углеводная часть образована двумя остатками глюкуроновой кислоты. Именно глицирризину и его производным солодка обязана характерным сладким вкусом и значительной частью своей фармакологической активности.

¶Химическая природа

Глицирризин — это калиевая и кальциевая соль глицирризиновой кислоты, присутствующая в растительном сырье в виде смеси солей. Молекулярная формула глицирризиновой кислоты — C₄₂H₆₂O₁₆, молекулярная масса около 823 г/моль. Агликон (глицирретовая кислота) относится к классу пентациклических тритерпеноидов, к так называемому β-амириновому типу.

Сладость глицирризина примерно в 30–50 раз превышает сладость сахарозы, при этом вкус сохраняется дольше и имеет специфический лакричный оттенок. В водных растворах соединение образует вязкие, пенообразующие коллоидные системы, что характерно для сапонинов.

¶Содержание в растительном сырье

Основной источник глицирризина — корни и корневища солодки. Массовая доля вещества в сухом сырье варьирует в зависимости от вида, возраста растения, региона произрастания и условий сбора и обычно составляет от 2 до 15 %, в отдельных образцах достигая 20 % и более. Наибольшие концентрации отмечаются в корнях многолетних растений третьего–четвёртого года жизни.

Помимо глицирризина, в солодке присутствуют флавоноиды (ликвиритин, изоликвиритин, глабридин), кумарины, стерины и эфирные масла, однако именно глицирризин считается главным действующим компонентом с точки зрения фармакологии.

¶Фармакологические свойства

Глицирризин и продукты его метаболизма обладают комплексом биологических эффектов, изучаемых в фармакологии и медицине:

• Противовоспалительное действие. Глицирретовая кислота ингибирует ферменты, участвующие в синтезе провоспалительных медиаторов, и проявляет активность, сопоставимую по механизму с некоторыми стероидными противовоспалительными средствами, не являясь при этом гормоном.
• Отхаркивающее и муколитическое действие. Усиливает секрецию бронхиальных желёз и разжижает мокроту, что обосновывает применение солодки при кашле.
• Спазмолитическое действие. Расслабляет гладкую мускулатуру, в том числе бронхов и желудочно-кишечного тракта.
• Противовирусная активность. В экспериментальных исследованиях показана способность глицирризиновой кислоты и её производных подавлять репликацию ряда вирусов, включая некоторые РНК- и ДНК-содержащие.
• Гастропротекторное действие. Стимулирует образование защитной слизи в желудке и увеличивает срок жизни клеток слизистой.

Отдельного внимания заслуживает влияние на обмен кортикостероидов: глицирретовая кислота угнетает фермент 11β-гидроксистероиддегидрогеназу, что замедляет инактивацию кортизола и может приводить к усилению минералокортикоидных эффектов.

¶Механизм действия и метаболизм

При попадании в организм глицирризин гидролизуется кишечной микрофлорой с отщеплением остатков глюкуроновой кислоты и образованием глицирретовой кислоты, которая и обеспечивает основную биологическую активность. Метаболиты всасываются в кишечнике, поступают в системный кровоток и подвергаются дальнейшим превращениям в печени.

Именно накопление глицирретовой кислоты объясняется характерный побочный эффект длительного приёма препаратов солодки — псевдоальдостеронизм: задержка натрия и воды, потеря калия, повышение артериального давления, отёки. Это состояние связано с усилением действия кортизола на минералокортикоидные рецепторы.

¶Применение

¶В медицине

Экстракты корня солодки, стандартизированные по содержанию глицирризина, применяются как отхаркивающие, противовоспалительные и спазмолитические средства. Глицирризиновая кислота и её соли (например, глицирризинат натрия) входят в состав ряда противовирусных и противовоспалительных препаратов, в том числе в офтальмологии и дерматологии. В клинической практике препараты солодки назначают при заболеваниях верхних дыхательных путей, гастритах, язвенной болезни.

¶В пищевой промышленности

Глицирризин используется как натуральный подсластитель и ароматизатор. Его применяют при производстве кондитерских изделий, напитков, жевательной резинки, а также для маскировки горького вкуса некоторых продуктов. В ряде стран соединение зарегистрировано как пищевая добавка.

¶В табачной и косметической отраслях

Солодковый экстракт традиционно входит в состав рецептур табачных изделий, где выполняет функции ароматизатора и увлажнителя. В косметике глицирризин применяется как противовоспалительный и успокаивающий компонент средств по уходу за кожей.

¶Безопасность и регулирование

Умеренное потребление продуктов и препаратов, содержащих солодку, обычно считается безопасным. Однако длительный приём больших доз глицирризина способен вызывать гипертензию, гипокалиемию и отёки. В связи с этим установлены ориентировочные допустимые суточные дозы потребления: в ряде стран они составляют порядка 100 мг глицирризина в день. Лицам с гипертонией, заболеваниями почек и сердца, а также беременным рекомендуется ограничивать употребление солодки.

¶Исследования

Глицирризин остаётся объектом активного научного изучения. Ведутся работы по оценке его противовирусного, противоопухолевого и иммуномодулирующего потенциала, а также по созданию синтетических производных с улучшенными свойствами и сниженными побочными эффектами. Отдельное направление — использование глицирризиновой кислоты как вспомогательного вещества для повышения биодоступности других лекарственных соединений.