Гептрал и его фармакологическая группа¶

Гептрал — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является адеметионин (S-аденозил-L-метионин, SAMe). По фармакологической классификации адеметионин относится к группе гепатопротекторов, а также к подгруппе антидепрессантов (тимолептиков). Препарат применяется преимущественно при заболеваниях печени и в ряде случаев при депрессивных расстройствах.

¶Действующее вещество

Адеметионин — это природное соединение, образующееся в организме человека из метионина и аденозинтрифосфата (АТФ) при участии фермента метионин-аденозилтрансферазы. Молекула участвует в ключевых биохимических процессах:

• реакции трансметилирования, необходимые для синтеза фосфолипидов, нуклеиновых кислот, нейромедиаторов;
• синтез глутатиона — одного из главных антиоксидантов клетки;
• синтез полиаминов, участвующих в регенерации тканей.

Именно эти свойства лежат в основе терапевтического действия препарата.

¶Фармакологическая группа

Согласно анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ), адеметионин имеет код A16AA02 и относится к группе «Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ», подгруппе «Аминокислоты и их производные».

В клинической практике адеметионин чаще всего описывают как:

Таким образом, единого узкого класса для препарата не существует: его относят одновременно к гепатопротекторам и к антидепрессантам, что отражает двойственность механизма действия.

¶Механизм действия

Адеметионин выполняет роль донатора метильной группы в реакциях трансметилирования. Это обеспечивает:

• восстановление текучести мембран гепатоцитов за счёт синтеза фосфатидилхолина;
• повышение концентрации глутатиона, что снижает повреждающее действие свободных радикалов;
• улучшение синтеза и оттока желчи;
• участие в синтезе серотонина, дофамина и норадреналина, что объясняет антидепрессивный эффект.

¶Формы выпуска

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой (400 мг и 500 мг);
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (400 мг).

Кишечнорастворимая оболочка необходима потому, что адеметионин разрушается в кислой среде желудка.

¶Показания к применению

Основные показания:

• внутрипечёночный холестаз у взрослых;
• хронический гепатит различной этиологии;
• цирроз печени;
• токсические поражения печени, в том числе алкогольного генеза;
• депрессивные состояния, в том числе резистентные к другим антидепрессантам;
• абстинентный синдром при алкогольной зависимости.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяют:

• при индивидуальной непереносимости адеметионина;
• в первом и втором триместрах беременности и в период грудного вскармливания;
• у детей (безопасность не установлена);
• при генетических дефектах цикла метионина и нарушениях обмена гомоцистеина.

С осторожностью назначают при биполярных расстройствах, поскольку возможна инверсия фазы (переход депрессии в манию).

¶Побочные эффекты

Среди нежелательных реакций чаще отмечают:

• тошноту, диарею, боль в эпигастрии;
• головную боль, бессонницу, тревожность;
• кожную сыпь, зуд;
• местные реакции при инъекциях.

Большинство реакций носят транзиторный характер и исчезают при снижении дозы или отмене препарата.

¶Взаимодействие с другими средствами

Адеметионин не рекомендуется сочетать с некоторыми трициклическими антидепрессантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина без контроля врача — возможен серотониновый синдром. Также описаны случаи усиления эффекта при одновременном приёме с триптофаном.

¶Правовой статус и обращение

В России и ряде стран СНГ адеметионин отпускается по рецепту врача. Препарат зарегистрирован как лекарственное средство, а не как биологически активная добавка. В США адеметионин продаётся в качестве пищевой добавки, поскольку не одобрен FDA как рецептурный препарат.

¶Место в терапии

Благодаря сочетанию гепатопротекторного и антидепрессивного действия адеметионин занимает особое положение среди препаратов для лечения заболеваний печени. Его назначают как при изолированных поражениях печени, так и при сопутствующих аффективных расстройствах, что отличает его от «классических» гепатопротекторов (например, эссенциальных фосфолипидов или урсодезоксихолевой кислоты).

¶Аналоги и синонимы

Помимо торгового названия «Гептрал», адеметионин выпускается под именами «Гептор», «Самеликс», «Адеметионин» и другими. Все они содержат одно и то же действующее вещество и относятся к тем же фармакологическим группам.