Гель диклофенак и его побочные действия¶

Гель диклофенак — лекарственная форма нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) для наружного применения, содержащая в качестве действующего вещества диклофенак натрия или диклофенак диэтиламина. Препарат выпускается в виде прозрачного или слегка опалесцирующего геля для нанесения на кожу и применяется преимущественно при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, а также при травмах и отёках. Побочные действия геля диклофенак в большинстве случаев носят местный характер и связаны с реакцией кожи в месте нанесения, однако при системном всасывании возможно развитие и общих нежелательных реакций.

¶Состав и механизм действия

Действующее вещество геля — диклофенак, производное фенилуксусной кислоты, относящееся к группе неселективных ингибиторов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Угнетение этих ферментов снижает синтез простагландинов — медиаторов воспаления, боли и отёка. Именно с блокировкой простагландинов связаны как терапевтический эффект, так и большинство побочных реакций препарата.

Вспомогательные компоненты геля различаются у разных производителей и обычно включают карбомер, пропиленгликоль, этанол, диметилсульфоксид, эфирные масла (например, масло мяты или лаванды), а также консерванты. Эти добавки могут сами вызывать местные реакции, поэтому часть нежелательных эффектов связана не с диклофенаком, а с основой геля.

¶Фармакокинетика и системное всасывание

При нанесении на кожу всасывается, по разным оценкам, от 5 до 10 % нанесённой дозы диклофенака. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через несколько часов и значительно ниже, чем при приёме таблеток или внутримышечных инъекций. Это объясняет, почему системные побочные эффекты при наружном применении развиваются редко и преимущественно при нанесении на большие участки кожи, использовании окклюзионных повязок, длительном лечении или при исходно повышенной проницаемости кожи.

¶Местные побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции при использовании геля диклофенак:

• покраснение кожи, эритема;
• зуд и жжение в месте нанесения;
• сухость, шелушение, ощущение стянутости кожи;
• контактный дерматит, в том числе аллергический;
• отёчность кожи, папулёзная сыпь;
• крапивница;
• фотосенсибилизация — повышенная чувствительность к солнечному свету.

Частота местных реакций, по данным клинических исследований, варьирует в пределах нескольких процентов. Большинство из них слабо выражены и проходят самостоятельно после отмены препарата.

¶Системные побочные действия

Хотя концентрация диклофенака в крови при наружном применении низкая, при определённых условиях возможно развитие реакций, характерных для НПВС в целом:

Риск системных эффектов возрастает при нанесении геля на обширные участки, при повреждённой коже, а также у пациентов с сопутствующими заболеваниями — язвенной болезнью, бронхиальной астмой, сердечной недостаточностью, нарушениями функции печени и почек.

¶Противопоказания и факторы риска

Гель диклофенак не применяют при:

• повышенной чувствительности к диклофенаку или другим НПВС, в том числе при «аспириновой» астме;
• нарушении целостности кожных покровов в месте нанесения;
• беременности (особенно III триместр) и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте до 6 лет (для некоторых форм — до 12 лет);
• тяжёлых нарушениях функции печени, почек, сердечной недостаточности.

Факторами риска побочных эффектов считаются длительное применение (свыше 7–14 дней без врачебного контроля), нанесение под герметичные повязки, одновременное использование других НПВС внутрь, а также индивидуальная склонность к аллергическим реакциям.

¶Меры предосторожности

Для снижения вероятности нежелательных реакций рекомендуется:

• наносить гель только на неповреждённую кожу;
• избегать попадания на слизистые оболочки и в глаза;
• не применять окклюзионные повязки без назначения врача;
• ограничивать пребывание на солнце в период лечения;
• тщательно мыть руки после нанесения;
• при появлении выраженного зуда, сыпи или отёка прекратить применение и обратиться к врачу.

¶Взаимодействия

При наружном применении системное взаимодействие с другими лекарствами минимально. Тем не менее при одновременном приёме пероральных НПВС, антикоагулянтов, антиагрегантов, глюкокортикоидов, диуретиков и гипотензивных средств возможно усиление их эффектов и повышение риска нежелательных реакций. Это следует учитывать пациентам, получающим сопутствующую терапию.

¶Сообщения о нежелательных реакциях

Сведения о побочных действиях лекарственных средств собираются в рамках фармаконадзора. Пациентам и медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых нежелательных реакциях в регуляторные органы и производителю. Это позволяет своевременно выявлять редкие и отсроченные эффекты, не обнаруженные в ходе клинических испытаний.

¶Сравнение с другими формами

По сравнению с таблетками и инъекциями гель диклофенак обладает существенно более благоприятным профилем безопасности в отношении желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, поскольку системная экспозиция ниже. Однако полностью исключить системные реакции нельзя, особенно при длительном или нерациональном применении. При сохранении боли более 7–14 дней необходимо уточнение диагноза и пересмотр терапии.