Гастарекс — лекарственный препарат на основе пирензепина¶

Гастарекс — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является пирензепин. Относится к группе селективных блокаторов м1-холинорецепторов, применяется преимущественно в гастроэнтерологии для снижения секреции соляной кислоты в желудке. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Препарат был разработан в 1980-х годах и входил в клиническую практику ряда стран Европы, включая Германию, Австрию и Швейцарию, а также применялся в СССР и постсоветских государствах.

¶Действующее вещество

Пирензепин — антихолинергическое средство, избирательно блокирующее мускариновые рецепторы м1-подтипа, расположенные преимущественно в энтерохромаффиноподобных клетках и парасимпатических ганглиях желудка. Селективность действия отличает его от неселективных холиноблокаторов (например, атропина): пирензепин в меньшей степени влияет на слюноотделение, зрение и сердечную деятельность, поскольку эти эффекты опосредованы м2- и м3-рецепторами.

Механизм действия сводится к снижению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты и пепсиногена. Препарат не оказывает прямого влияния на обкладочные клетки, а действует опосредованно, блокируя парасимпатическую стимуляцию. Это обеспечивает умеренный, но стойкий антисекреторный эффект.

¶История и разработка

Пирензепин был синтезирован в 1970-х годах в лабораториях немецкой фармацевтической компании Dr. Karl Thomae GmbH (впоследствии вошедшей в состав Boehringer Ingelheim). В 1980-х препарат получил регистрацию в Германии под названием Gastrozepin и в ряде других европейских стран. В СССР и странах Восточной Европы он был известен преимущественно как гастроцепин, а также под торговыми наименованиями, включая гастарекс.

В конце 1980-х — начале 1990-х годов пирензепин активно применялся в терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. С появлением более эффективных средств — блокаторов протонной помпы (омепразол и его аналоги) — его клиническое значение снизилось, однако препарат не вышел из обращения полностью.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• хронический гастрит с повышенной секреторной функцией;
• рефлюкс-эзофагит;
• синдром Золлингера — Эллисона (в составе комплексной терапии);
• профилактика стрессовых язв в предоперационном периоде.

В ряде случаев пирензепин применялся при гиперсекреторных состояниях, связанных с повышенным тонусом блуждающего нерва.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при глаукоме закрытоугольной формы, гипертрофии предстательной железы с нарушением оттока мочи, стенозе привратника, а также при индивидуальной непереносимости компонентов.

Побочные эффекты, как правило, выражены слабее, чем у неселективных холиноблокаторов, но включают:

• сухость во рту;
• нарушение аккомодации;
• запор;
• тахикардию;
• головокружение;
• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

При передозировке возможно усиление антихолинергических симптомов; специфический антидот не разработан, проводится симптоматическая терапия.

¶Формы выпуска и дозировка

Традиционные формы выпуска:

Курс лечения обычно составляет 4–8 недель в зависимости от клинической картины. Дозировка подбирается индивидуально, с учётом возраста пациента и сопутствующих заболеваний.

¶Место в современной терапии

С начала 1990-х годов пирензепин уступил первенство ингибиторам протонной помпы, которые обеспечивают более выраженное и продолжительное подавление кислотной секреции. Тем не менее препарат сохраняет ограниченное применение в отдельных клинических ситуациях, в частности при непереносимости омепразола и его аналогов, а также в составе комбинированных схем в гастроэнтерологической практике некоторых стран.

В Российской Федерации препараты на основе пирензепина зарегистрированы и доступны по рецепту. Торговые наименования могут различаться в зависимости от производителя. Самостоятельное применение без назначения врача не рекомендуется ввиду риска побочных эффектов и необходимости контроля состояния пациента.

¶Правовой статус

Пирензепин включён в перечень рецептурных лекарственных средств. В международной анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) он относится к группе A02BX03 — «препараты для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеального рефлюкса, прочие». Данные о клинической эффективности подтверждены исследованиями 1980–1990-х годов; более поздние крупные рандомизированные испытания ограничены.