Галоперидол Ратиофарм капли: инструкция и свойства¶

Галоперидол Ратиофарм — торговое наименование лекарственного препарата на основе галоперидола, выпускаемого в форме капель для приёма внутрь. Относится к группе антипсихотиков (нейролептиков) — производных бутирофенона. Применяется преимущественно в психиатрии для лечения психотических расстройств, а также в неврологии и терапии неотложных состояний. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество

Активный компонент — галоперидол, синтетическое производное бутирофенона. По химической структуре это 4-[4-(4-хлорфенил)-4-гидроксипиперидин-1-ил]-1-(4-фторфенил)бутан-1-он. Механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов, прежде всего подтипа D2, в центральной нервной системе. Угнетение дофаминергической передачи в мезолимбической и мезокортикальной системах обусловливает антипсихотический эффект, а воздействие на нигростриарную и тубероинфундибулярную системы — характерные побочные реакции.

В форме капель для приёма внутрь раствор содержит галоперидол в виде галоперидола деканоата или основания в зависимости от конкретной регистрационной формы; вспомогательными веществами обычно выступают вода очищенная, кислота молочная, натрия гидроксид и другие компоненты, обеспечивающие стабильность раствора и его вкусовые качества.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Галоперидол — высокопотентный нейролептик. Он блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы D2, а также в меньшей степени серотониновые, α-адренергические и гистаминовые рецепторы. Антипсихотическое действие проявляется в уменьшении бреда, галлюцинаций, возбуждения и нарушений мышления. Кроме того, препарат оказывает противорвотное, седативное (в умеренной степени) и гипотермическое действие.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь галоперидол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 60–70 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–6 часов. Связь с белками плазмы — около 90 %. Метаболизируется в печени путём окисления и конъюгации. Период полувыведения — в среднем 12–24 часа. Выводится преимущественно с мочой и желчью. У пожилых пациентов и при нарушении функции печени элиминация замедляется.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, капли для приёма внутрь применяются при следующих состояниях:

• острые и хронические психозы, включая шизофрению;
• психомоторное возбуждение различного происхождения;
• бредовые и галлюцинаторные расстройства;
• маниакальные состояния;
• делирий и алкогольный делирий;
• тики, хорея, некоторые формы гиперкинезов;
• тошнота и рвота, устойчивые к другим средствам;
• премедикация перед хирургическими вмешательствами (в отдельных схемах).

¶Способ применения и дозы

Дозировка устанавливается индивидуально врачом с учётом возраста, состояния пациента и характера расстройства. Раствор-капли дозируется при помощи прилагаемой капельницы или мерного устройства. Обычно начальная суточная доза для взрослых при приёме внутрь составляет несколько миллиграммов, разделённых на 2–3 приёма. При необходимости дозу постепенно повышают под контролем специалиста.

Для пожилых пациентов и лиц с ослабленным состоянием начальные дозы снижают. Детям препарат назначают только по строгим показаниям и в меньших дозах. Капли можно принимать независимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством воды. Важно соблюдать регулярность приёма и не прерывать лечение самостоятельно.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к галоперидолу и другим бутирофенонам;
• коматозных состояниях;
• тяжёлых органических поражениях центральной нервной системы;
• болезни Паркинсона;
• декомпенсированной сердечной недостаточности;
• беременности и в период грудного вскармливания (с осторожностью, по жизненным показаниям);
• детском возрасте до определённого порога (зависит от конкретной инструкции производителя).

¶Побочные действия

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся экстрапирамидные нарушения: тремор, ригидность мышц, акатизия, острая дистония, поздняя дискинезия. Возможны вегетативные расстройства — сухость во рту, нарушение зрения, запоры, задержка мочи. Со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, изменения артериального давления, удлинение интервала QT. Реже наблюдаются эндокринные нарушения (гиперпролактинемия, гинекомастия), кожные реакции, гепатотоксичность. При длительном приёме высоких доз возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома — опасного состояния, требующего немедленной отмены препарата и медицинской помощи.

¶Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно контролировать показатели крови, функцию печени, ЭКГ и неврологический статус. Следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и работе с механизмами, поскольку препарат может замедлять реакцию. Одновременный приём с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, алкоголем, некоторыми антиаритмическими и противогрибковыми препаратами повышает риск нежелательных взаимодействий. Отмена препарата производится постепенно во избежание рецидива.

¶Условия хранения и отпуска

Капли хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, обычно не выше 25 °C. Срок годности и правила использования после вскрытия флакона определяются инструкцией конкретной упаковки. Препарат отпускается строго по рецепту врача.