Фтизоэтам — противотуберкулёзный препарат¶

Фтизоэтам — комбинированный противотуберкулёзный лекарственный препарат, выпускавшийся в форме таблеток, содержащих два действующих вещества: протионамид (этионамид) и этамбутол. Относится к группе резервных (второго ряда) противотуберкулёзных средств и применялся в составе комплексной терапии туберкулёза, преимущественно при устойчивости возбудителя к препаратам первого ряда. Название образовано от сокращения «фтизо-» (от «фтизиатрия» — раздел медицины, изучающий туберкулёз) и указания на одно из действующих веществ — этамбутол.

¶Состав и действующие вещества

Препарат объединял в одной таблетке два химиотерапевтических средства с разными механизмами действия:

• Протионамид (тиоамидный ряд) — производное изоникотиновой кислоты, близкий по структуре к этионамиду. Нарушает синтез миколевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий, и подавляет синтез белка в микробной клетке.
• Этамбутол — синтетическое противотуберкулёзное средство, угнетающее синтез РНК и нарушающее обмен арабинозы в клеточной стенке микобактерий.

Комбинация двух препаратов с разными точками приложения позволяла замедлить формирование лекарственной устойчивости микобактерий туберкулёза и повысить суммарный бактериостатический эффект.

¶Фармакологические свойства

Оба компонента обладают бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая часть штаммов, устойчивых к изониазиду и стрептомицину. Протионамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает в ткани и жидкости организма, включая спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Этамбутол также всасывается при приёме внутрь, распределяется в большинстве органов и тканей, частично проникает через гематоэнцефалический барьер при его воспалении.

Оба вещества метаболизируются в печени и выводятся преимущественно почками. При нарушении функции печени или почек возможна кумуляция и усиление токсических эффектов, что требует коррекции режима дозирования.

¶Показания к применению

Фтизоэтам применялся при различных формах туберкулёза лёгких и внелёгочных локализаций в случаях, когда возбудитель был устойчив к основным препаратам или когда их применение было невозможно из-за непереносимости. Чаще всего препарат включали в схемы резервной химиотерапии:

• при хронических деструктивных формах туберкулёза лёгких;
• при полирезистентности микобактерий;
• при повторных курсах лечения после неэффективности стандартных схем;
• при непереносимости изониазида, рифампицина и других средств первого ряда.

Назначение производилось только врачом-фтизиатром и, как правило, в сочетании с другими противотуберкулёзными препаратами, поскольку монотерапия резервными средствами быстро приводила к селекции устойчивых штаммов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относились:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, боли в животе, диарея, нарушение вкусовых ощущений;
• со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, парестезии, в тяжёлых случаях периферические невриты;
• со стороны печени — повышение активности трансаминаз, риск токсического гепатита;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд;
• со стороны органов зрения — при применении этамбутола возможно снижение остроты зрения, нарушение цветовосприятия (оптический неврит).

Противопоказаниями служили выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания зрительного нерва, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст (в зависимости от инструкции производителя), а также индивидуальная непереносимость компонентов. Во время лечения рекомендовался регулярный контроль функции печени, почек и состояния глазного дна.

¶Место в терапии туберкулёза

Фтизоэтам относится к поколению комбинированных препаратов, созданных во второй половине XX века, когда практиковалось объединение двух и более противотуберкулёзных средств в одной лекарственной форме для упрощения приёма и повышения приверженности лечению. Однако со временем подход к комбинированным формам резервных препаратов изменился: современные схемы химиотерапии туберкулёза строятся на индивидуальном подборе доз каждого компонента в зависимости от чувствительности возбудителя и переносимости, поэтому фиксированные комбинации тиоамидов с этамбутолом утратили прежнее значение.

Кроме того, развитие фармакологии привело к появлению более эффективных и безопасных резервных средств — фторхинолонов, бедаквилина, линезолида, деламанида, — которые вошли в современные режимы лечения множественно лекарственно-устойчивого туберкулёза. Протионамид и этамбутол при этом сохраняют ограниченное применение, но преимущественно в виде отдельных монопрепаратов, а не фиксированной комбинации.

¶Правовой статус и обращение

В России противотуберкулёзные препараты, включая протионамид и этамбутол, отпускаются только по рецепту и применяются в специализированных противотуберкулёзных учреждениях. Лечение туберкулёза в Российской Федерации регулируется санитарным законодательством и клиническими рекомендациями; часть препаратов централизованно закупается для государственных программ. Сведения о конкретных торговых наименованиях и наличии фтизоэтама на фармацевтическом рынке в разные годы менялись, и в ряде стран регистрация этой комбинированной формы была прекращена.

¶См. также

• Туберкулёз
• Протионамид
• Этамбутол
• Противотуберкулёзные препараты
• Лекарственная устойчивость микобактерий