Фталазол как противомикробный препарат¶

Фталазол — лекарственный препарат группы сульфаниламидов, применяемый преимущественно при кишечных инфекциях. Действующее вещество — фталилсульфатиазол (phthalylsulfathiazole). По механизму действия относится к антибактериальным средствам, угнетающим рост чувствительных микроорганизмов; по фармакокинетике — к так называемым «кишечным» сульфаниламидам, которые плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта и создают высокую концентрацию действующего вещества в просвете кишки.

¶Химическая природа и механизм действия

Фталилсульфатиазол представляет собой соединение сульфатиазола с фталевой кислотой. Такая структура определяет его ключевое свойство: в неизменённом виде препарат практически не всасывается в кровь. В толстой кишке под действием кишечной микрофлоры происходит гидролиз связи с фталевой кислотой, в результате чего высвобождается активный сульфатиазол, который и оказывает антибактериальное действие непосредственно в просвете кишечника.

Механизм действия типичен для сульфаниламидов: препарат конкурентно блокирует фермент дигидроптероатсинтетазу, участвующий в синтезе дигидрофолиевой кислоты — предшественника фолиевой кислоты. Без фолиевой кислоты бактериальная клетка не может синтезировать нуклеиновые основания и, следовательно, размножаться. Сульфаниламиды действуют бактериостатически: они не убивают микроорганизмы сразу, а останавливают их рост, после чего бактерии элиминируются защитными силами организма. Человеческие клетки не синтезируют фолиевую кислоту самостоятельно (получают её извне), поэтому препарат избирательно поражает бактериальные, а не человеческие клетки.

¶История

Сульфаниламиды стали первой группой синтетических антибактериальных средств, вошедших в широкую медицинскую практику. Первый представитель класса — пронтозил (красный стрептоцид) — был применён в 1935 году. Вслед за ним появились десятки производных, различавшихся по всасываемости, длительности действия и спектру активности. Фталилсульфатиазол был синтезирован в конце 1930-х — начале 1940-х годов как препарат, целенаправленно действующий в просвете кишечника. В СССР и ряде стран Восточной Европы он выпускался под названием «фталазол» и долгое время оставался одним из самых распространённых средств при диарее и кишечных инфекциях. С появлением антибиотиков и более эффективных химиотерапевтических средств значение препарата снизилось, однако он по-прежнему присутствует в аптечных сетях ряда стран постсоветского пространства.

¶Спектр активности

Фталазол активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе возбудителей кишечных инфекций. К чувствительным микроорганизмам относят:

• Escherichia coli (кишечная палочка);
• возбудителей дизентерии (шигеллы);
• некоторые штаммы сальмонелл;
• ряд других энтеробактерий.

Препарат не действует на вирусы, грибки и простейших, поэтому при вирусных диареях и паразитарных инвазиях он неэффективен. Устойчивость бактерий к сульфаниламидам развивается относительно легко, что ограничивает применение препарата в качестве средства первой линии.

¶Применение

Основные показания к применению — инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся диареей: бактериальная дизентерия, колиты и энтероколиты инфекционной природы, а также профилактика гнойных осложнений при операциях на кишечнике. Препарат принимают внутрь в таблетках, обычно после еды, с достаточным количеством воды. Курс и дозировка зависят от возраста пациента и тяжести состояния; для детей выпускались специальные формы.

В современной клинической практике фталазол уступил место более эффективным и лучше изученным средствам — антибиотикам (например, фторхинолонам, макролидам), нитрофуранам и кишечным антисептикам. Тем не менее в ряде случаев он может рассматриваться как альтернатива при нетяжёлых формах кишечных расстройств бактериального происхождения.

¶Побочные эффекты и ограничения

Как и другие сульфаниламиды, фталазол способен вызывать нежелательные реакции:

• диспепсические явления (тошнота, рвота, боли в животе);
• аллергические реакции, вплоть до кожных высыпаний;
• нарушения со стороны крови (редко — лейкопения, анемия);
• при длительном применении — кристаллурию (выпадение кристаллов в мочевыводящих путях).

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к сульфаниламидам, при заболеваниях крови, выраженных нарушениях функции печени и почек, а также в период беременности и кормления грудью (по решению врача). Не рекомендуется длительное бесконтрольное применение, поскольку оно повышает риск устойчивости микроорганизмов и побочных эффектов.

¶Значение и современный статус

Фталазол относится к исторически значимой группе препаратов, с которых началась эра синтетической антибактериальной химиотерапии. Его появление позволило эффективно бороться с кишечными инфекциями до широкого внедрения антибиотиков. Сегодня препарат сохраняет ограниченное применение, преимущественно в странах, где он остаётся доступным безрецептурным или рецептурным средством. Специалисты подчёркивают, что любое применение противомикробных средств, включая фталазол, должно быть обоснованным: бесконтрольный приём при диарее неясного происхождения не только малоэффективен, но и способствует росту антимикробной резистентности.