Флуоксетин Канон — антидепрессант¶

Флуоксетин Канон — торговое наименование лекарственного препарата на основе флуоксетина, выпускаемого российской фармацевтической компанией ЗАО «Канонфарма продакшн». Относится к группе антидепрессантов — селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Применяется преимущественно при депрессивных расстройствах, а также при ряде других состояний, требующих коррекции серотонинового обмена. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь.

¶Общие сведения о действующем веществе

Флуоксетин — международное непатентованное наименование (МНН) действующего вещества. Это бициклическое производное пропиламина, по химической структуре близкое к антигистаминному средству дифенгидрамину, однако лишённое выраженного седативного действия. Молекулярная формула — C₁₇H₁₈F₃NO. Механизм действия связан с избирательным блокированием обратного захвата серотонина в синапсах центральной нервной системы, что повышает концентрацию нейромедиатора в межсинаптической щели и усиливает серотонинергическую передачу.

Флуоксетин был впервые синтезирован в 1972 году в лабораториях компании Eli Lilly, а в 1987 году одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) под торговым названием «Прозак». Препарат стал одним из первых представителей класса СИОЗС и во многом определил практику лечения депрессий конца XX — начала XXI века. После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики, в том числе российского производства.

¶Форма выпуска и состав

Препарат «Флуоксетин Канон» выпускается в виде твёрдых желатиновых капсул. Распространённые дозировки — 10 мг и 20 мг флуоксетина гидрохлорида в пересчёте на флуоксетин. Капсулы расфасованы в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки; отпускаются по рецепту врача.

Вспомогательные вещества могут варьироваться в зависимости от серии и производителя, но обычно включают лактозу, крахмал, магния стеарат и другие наполнители, обеспечивающие сыпучесть и стабильность массы. Оболочка капсулы состоит из желатина и красителей.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется при следующих состояниях:

• депрессивные расстройства различной степени тяжести, включая состояния с тревожным компонентом;
• обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);
• булимия нервная;
• некоторые формы предменструального дисфорического расстройства.

Назначение и коррекция дозы производятся только врачом. Терапевтический эффект развивается не сразу: выраженное улучшение настроения обычно наблюдается через 2–4 недели регулярного приёма, что связано с постепенной адаптацией рецепторного аппарата.

¶Фармакокинетика

Флуоксетин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6–8 часов после приёма. Препарат активно связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — норфлуоксетина, который по силе действия сопоставим с исходным веществом и имеет значительно больший период полувыведения.

Период полувыведения флуоксетина составляет около 1–3 суток, норфлуоксетина — от 4 до 16 суток. Это объясняет длительное сохранение препарата в организме и необходимость осторожного подбора дозы, особенно у пациентов с нарушениями функции печени. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат не назначают при повышенной индивидуальной чувствительности к флуоксетину, при одновременном приёме ингибиторов моноаминокислоты оксидазы (иМАО) и в течение 14 дней после их отмены. Противопоказан при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, а также в период беременности и грудного вскармливания, если ожидаемая польза не превышает риск.

С осторожностью применяют при эпилепсии, сахарном диабете, глаукоме, суицидальных мыслях в анамнезе. В начале терапии возможно усиление тревоги, бессонницы, тошноты, головной боли и снижения аппетита. У некоторых пациентов, особенно молодого возраста, в первые недели приёма может возрастать риск суицидального поведения, поэтому требуется наблюдение специалиста.

¶Взаимодействия

Флуоксетин является мощным ингибитором изофермента CYP2D6 цитохрома P450, что обусловливает многочисленные лекарственные взаимодействия. Он может повышать концентрацию в крови трициклических антидепрессантов, некоторых антиаритмиков, бета-блокаторов и нейролептиков. Одновременный приём с иМАО опасен развитием серотонинового синдрома — потенциально жизнеугрожающего состояния, проявляющегося гипертермией, тремором, возбуждением и нарушением сознания.

Сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами и антикоагулянтами повышает риск кровотечений. Приём алкоголя во время терапии не рекомендуется.

¶Место среди аналогов

На фармацевтическом рынке представлены как оригинальный препарат «Прозак», так и множество дженериков: «Флуоксетин», «Флуоксетин Ланнахер», «Флуоксетин Никомед» и другие. «Флуоксетин Канон» относится к числу доступных по цене воспроизведённых препаратов. Различия между дженериками касаются в основном вспомогательных веществ и технологии производства; при этом доказательная база эффективности опирается на исследования действующего вещества.

¶Хранение и отпуск

Препарат хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается из аптек по рецепту. Самостоятельное назначение и отмена антидепрессантов недопустимы: резкое прекращение приёма может вызвать синдром отмены, включающий головокружение, раздражительность и парестезии.