Флекцерин — миорелаксант центрального действия¶

Флекцерин — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является тизанидин, миорелаксант центрального действия. Применяется для снижения повышенного мышечного тонуса при спастических состояниях неврологического происхождения, а также при болезненных мышечных спазмах. Выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет тизанидин — производное имидазолина, относящееся к группе центральных миорелаксантов. Тизанидин был синтезирован в 1960-х годах, а в клиническую практику вошёл в 1980-х. Международное непатентованное наименование — тизанидин; в разных странах он продаётся под разными торговыми названиями, одно из которых — Флекцерин.

Механизм действия связан со стимуляцией α₂-адренергических рецепторов в центральной нервной системе, прежде всего в спинном мозге и стволе головного мозга. Это приводит к угнетению передачи возбуждения по полисинаптическим рефлекторным путям и снижению высвобождения возбуждающих медиаторов. В результате уменьшается патологически повышенный мышечный тонус, при этом сила произвольных движений страдает в меньшей степени, чем при периферических миорелаксантах.

¶Формы выпуска и состав

Флекцерин выпускается в виде таблеток. Наиболее распространённые дозировки — 2 мг и 4 мг тизанидина в одной таблетке. Вспомогательные вещества могут различаться в зависимости от производителя и включают наполнители, связующие, разрыхлители и антифрикционные компоненты (например, лактозу, целлюлозу, стеарат магния). Таблетки принимают внутрь, запивая водой.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом:

• спастичность мышц при неврологических заболеваниях (последствия инсульта, рассеянный склероз, травмы спинного мозга, детский церебральный паралич);
• болезненные мышечные спазмы, связанные с патологией позвоночника (в том числе при остеохондрозе, радикулопатиях);
• мышечное напряжение и спазмы после операций и травм;
• некоторые формы головной боли напряжения, связанные с мышечным компонентом.

Назначение и режим дозирования определяет врач; препарат относится к рецептурным.

¶Фармакокинетика

Тизанидин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через час после приёма. Биодоступность относительно высокая. Вещество в значительной степени связывается с белками плазмы. Метаболизм происходит преимущественно в печени, а выведение — главным образом через почки в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 2–4 часов, что обусловливает сравнительно короткое действие и необходимость приёма несколько раз в сутки.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• сонливость, повышенная утомляемость, головокружение;
• сухость во рту;
• снижение артериального давления, вплоть до ортостатической гипотензии;
• мышечная слабость, тошнота, нарушения сна.

Реже наблюдаются нарушения функции печени, поэтому при длительном приёме может требоваться контроль печёночных ферментов. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к тизанидину, выраженной печёночной недостаточности, а также одновременно с некоторыми ингибиторами ферментов печени (в частности, с флувоксамином и ципрофлоксацином), что связано с риском резкого повышения концентрации тизанидина в крови.

¶Особые указания

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и занятиях потенциально опасными видами деятельности, поскольку препарат вызывает сонливость и снижает скорость реакций. Не рекомендуется одновременный приём с алкоголем и седативными средствами из-за усиления угнетающего действия на центральную нервную систему. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по строгим показаниям. У пожилых пациентов и лиц с нарушениями функции почек или печени дозу подбирают индивидуально.

¶Место среди миорелаксантов

Тизанидин относится к центральным миорелаксантам наряду с баклофеном, толперизоном и некоторыми бензодиазепинами. По сравнению с баклофеном он чаще применяется при спастичности, связанной с поражением спинного мозга и рассеянным склерозом, а также при болезненных мышечных спазмах. По сравнению с бензодиазепинами тизанидин реже вызывает привыкание и лекарственную зависимость, хотя и уступает им по силе миорелаксирующего эффекта в ряде случаев.

¶Правовой статус и обращение

В Российской Федерации тизанидин зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат и включён в перечень средств, отпускаемых по рецепту врача. Препараты на его основе производились и производятся рядом фармацевтических компаний; конкретные торговые наименования и страны-производители различаются. Отпуск без рецепта не допускается. Хранение осуществляется в соответствии с инструкцией, обычно при комнатной температуре в защищённом от света месте.

¶Сравнение с аналогами

Препараты с тем же действующим веществом (тизанидином) являются взаимозаменяемыми при условии совпадения дозировки, что важно учитывать при переходе с одного торгового наименования на другое.

¶Примечания по терминологии

Название «Флекцерин» не является международным непатентованным наименованием и относится к торговым (брендовым) обозначениям. При поиске информации о препарате корректнее ориентироваться на действующее вещество — тизанидин, поскольку именно оно определяет фармакологические свойства, показания и ограничения.