Финастерид: свойства и применение¶

Финастерид — синтетическое лекарственное средство, относящееся к классу ингибиторов 5-альфа-редуктазы. Применяется в медицине для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и андрогенетической алопеции (облысения по мужскому типу). Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в ряде стран доступен также в виде местных растворов для нанесения на кожу головы.

¶Химическая природа и механизм действия

По химической структуре финастерид представляет собой синтетическое 4-азастероидное соединение, близкое по строению к природным стероидам. Его молекулярная формула — C₂₃H₃₆N₂O₂. Вещество было разработано в конце 1980-х годов в лабораториях фармацевтической компании Merck & Co. (США).

Механизм действия основан на подавлении фермента 5-альфа-редуктазы II типа. Этот фермент превращает мужской половой гормон тестостерон в его более активную форму — дигидротестостерон (ДГТ). Именно ДГТ играет ключевую роль в двух патологических процессах:

• разрастании ткани предстательной железы при ДГПЖ;
• миниатюризации (истончении) волосяных фолликулов при андрогенетической алопеции.

Блокируя выработку ДГТ, финастерид снижает его концентрацию в крови и тканях примерно на 60–70 %. Это приводит к уменьшению размеров предстательной железы и замедлению выпадения волос.

¶История создания

Разработка финастерида началась с изучения редкого наследственного заболевания — дефицита 5-альфа-редуктазы. У людей с этим нарушением уровень ДГТ резко снижен, при этом они не страдают облысением по мужскому типу и практически не имеют ДГПЖ. Это наблюдение подсказало учёным, что фармакологическая блокада фермента может стать эффективным лечением.

Препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1992 году под торговым названием Proscar для лечения ДГПЖ. В 1997 году была одобрена его более низкая дозировка (1 мг) под названием Propecia для лечения андрогенетической алопеции у мужчин. После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики.

¶Применение

¶Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

При ДГПЖ стандартная дозировка составляет 5 мг в сутки. Препарат уменьшает объём железы, улучшает мочеиспускание и снижает риск острой задержки мочи, требующей хирургического вмешательства. Эффект развивается постепенно — в течение 3–6 месяцев. Терапия обычно длительная или пожизненная, поскольку после отмены железа вновь увеличивается.

¶Андрогенетическая алопеция

При облысении по мужскому типу применяется дозировка 1 мг в сутки. Препарат замедляет выпадение волос и в части случаев способствует их частичному восстановлению на макушке и в теменной зоне. Эффект обратим: после прекращения приёма выпадение возобновляется в течение нескольких месяцев.

¶Другие области

Финастерид иногда используется при гирсутизме (избыточном оволосении) у женщин, однако такое применение ограничено из-за рисков и не является официально одобренным во многих странах.

¶Побочные эффекты и риски

Препарат в целом хорошо переносится, однако у части пациентов возникают нежелательные реакции:

У небольшой доли мужчин побочные эффекты сохраняются после отмены препарата — это состояние иногда называют постфинастеридным синдромом, хотя его существование остаётся предметом дискуссий в медицинском сообществе.

¶Ограничения и особые указания

• Женщины детородного возраста. Препарат относится к категории X по классификации FDA: он способен вызывать пороки развития у плода мужского пола. Беременным и планирующим беременность женщинам запрещено даже брать в руки измельчённые таблетки.
• Донорство крови. Из-за длительного периода полувыведения препарата реципиентам-женщинам может передаваться действующее вещество, поэтому донорство крови не рекомендуется в течение определённого срока после приёма.
• Диагностика рака предстательной железы. Финастерид снижает уровень простатспецифического антигена (ПСА) примерно вдвое, что необходимо учитывать при интерпретации анализа.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь финастерид быстро всасывается; биодоступность составляет около 65 % и не зависит от пищи. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа. Период полувыведения у мужчин составляет примерно 6–8 часов, однако у пожилых людей он увеличивается. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью и калом.

¶Альтернативы и сравнение

Помимо финастерида, для лечения ДГПЖ применяются альфа-адреноблокаторы (тамсулозин, доксазозин), которые действуют быстрее, но не уменьшают железу. Для лечения алопеции используется также миноксидил (местно) и дутастерид — ингибитор обоих типов 5-альфа-редуктазы. Дутастерид сильнее подавляет ДГТ, но имеет более выраженный профиль побочных эффектов.

¶Правовой статус

В большинстве стран финастерид отпускается по рецепту врача. В России он зарегистрирован как рецептурный препарат. Самолечение без консультации специалиста не рекомендуется из-за риска побочных эффектов и необходимости контроля.