Финастерид как действующее вещество¶

Финастерид — синтетическое лекарственное вещество, относящееся к классу ингибиторов фермента 5-альфа-редуктазы. Применяется преимущественно для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и андрогенетической алопеции у мужчин. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь; в дерматологии иногда используется в составе наружных форм. Международное непатентованное наименование — финастерид (англ. finasteride).

¶Химическая природа и формы выпуска

По химической структуре финастерид представляет собой синтетическое стероидное соединение — 4-азастероид. Молекулярная формула — C₂₃H₃₆N₂O₂, молекулярная масса — около 372,5 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, но хорошо растворимо в органических растворителях, что учитывается при производстве лекарственных форм.

Основная форма выпуска — таблетки, покрытые оболочкой, с дозировкой 1 мг и 5 мг. Дозировка 5 мг предназначена для терапии гиперплазии предстательной железы, 1 мг — для лечения выпадения волос по андрогенетическому типу. Существуют также комбинированные препараты, где финастерид сочетается с другими действующими веществами, например с тамсулозином (для урологической практики) или с миноксидилом (для наружного применения при алопеции).

¶Механизм действия

Ключевая мишень финастерида — фермент 5-альфа-редуктаза, существующий в двух изоформах (тип I и тип II). Этот фермент превращает тестостерон в его более активный метаболит — дигидротестостерон (ДГТ). Именно ДГТ отвечает за ряд андрогензависимых процессов, включая рост предстательной железы и подавление роста волосяных фолликулов на волосистой части головы у генетически предрасположенных мужчин.

Финастерид избирательно ингибирует преимущественно изоформу типа II, а в высоких дозировках влияет и на тип I. В результате концентрация дигидротестостерона в крови и тканях-мишенях снижается. При приёме 1 мг в сутки уровень ДГТ в сыворотке падает примерно на 60–70 %, при дозе 5 мг — несколько сильнее. Снижение ДГТ замедляет увеличение предстательной железы и способствует частичному восстановлению роста волос.

Действие вещества обратимо: после прекращения приёма концентрация ДГТ и связанные с ней эффекты постепенно возвращаются к исходным значениям.

¶Применение

¶Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Финастерид в дозе 5 мг применяется у мужчин с увеличенной предстательной железой для уменьшения её объёма, облегчения симптомов мочеиспускания и снижения риска острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства. Терапевтический эффект развивается постепенно, в течение нескольких месяцев.

¶Андрогенетическая алопеция

В дозе 1 мг финастерид используется для лечения выпадения волос у мужчин. Препарат замедляет прогрессирование облысения и у части пациентов стимулирует рост новых волос. Эффект сохраняется только на фоне постоянного приёма; после отмены выпадение возобновляется.

¶Другие области

Вещество изучалось при ряде других состояний, включая гирсутизм у женщин, однако применение у женщин детородного возраста ограничено из-за рисков для плода. Наружные формы с финастеридом применяются в дерматологической практике.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь финастерид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; пища на биодоступность существенно не влияет. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Вещество активно связывается с белками плазмы (около 90 %). Метаболизируется в печени с участием системы цитохрома P450, преимущественно изофермента CYP3A4. Выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Период полувыведения у мужчин среднего возраста составляет около 6–8 часов, у пожилых он несколько увеличивается.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее обсуждаемым нежелательным реакциям относятся снижение либидо, эректильная дисфункция и уменьшение объёма эякулята. У части пациентов они носят транзиторный характер и исчезают после отмены препарата, однако описаны случаи более длительного сохранения симптомов. Обсуждается также влияние на настроение.

Вещество противопоказано женщинам и детям. Для беременных и женщин детородного возраста контакт с измельчёнными таблетками нежелателен из-за риска нарушений развития плода мужского пола. Препарат не применяется при обструктивных заболеваниях мочевыводящих путей, требующих хирургического лечения.

Финастерид может влиять на результаты анализа крови на простатспецифический антиген (ПСА), снижая его уровень примерно вдвое, что необходимо учитывать при онкологическом скрининге.

¶Правовой статус и регулирование

В большинстве стран финастерид относится к рецептурным лекарственным средствам. В России он зарегистрирован как действующее вещество ряда торговых наименований и отпускается по рецепту врача. Назначение и контроль терапии осуществляет врач — уролог или дерматолог.

¶Значение

Финастерид стал одним из первых широко применяемых пероральных препаратов, действующих на гормональный механизм андрогенетической алопеции, и остаётся одним из основных средств этой группы. В урологии он входит в стандарты консервативного лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Одновременно вещество остаётся предметом дискуссий из-за спектра побочных эффектов и длительности приёма.