Фенибут как препарат: связь с барбитуратами¶

Фенибут (международное непатентованное наименование — аминофенилмасляная кислота, также известен как фенилГАМК, фенибутовая кислота) — лекарственное средство, относящееся к группе ноотропов и анксиолитиков. По химическому строению представляет собой производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), модифицированное фенильным радикалом. Препарат был разработан в СССР в 1960-х годах и до настоящего времени применяется преимущественно на постсоветском пространстве. Вопрос о том, является ли фенибут барбитуратом, требует отдельного разъяснения, поскольку это распространённое заблуждение связано с особенностями механизма действия и регуляторного статуса препарата.

¶Химическая природа и отличие от барбитуратов

Барбитураты — это класс производных барбитуровой кислоты, к которым относятся, например, фенобарбитал, барбитал, амобарбитал. Их объединяет общее ядро — барбитуровая кислота, и сходный механизм действия, связанный с усилением торможения в центральной нервной системе.

Фенибут барбитуратом не является. Его молекула не содержит барбитурового ядра и относится к другому химическому классу — производным ГАМК. Тем не менее в клинической практике и в быту фенибут иногда ошибочно причисляют к барбитуратам, что объясняется рядом причин:

• оба класса веществ воздействуют на ГАМК-ергическую систему мозга;
• фенибут, как и барбитураты, оказывает седативное и противотревожное действие;
• при длительном приёме возможно формирование зависимости, что характерно и для барбитуратов;
• в некоторых странах фенибут включён в перечень контролируемых веществ.

Таким образом, сходство носит функциональный, а не структурный характер.

¶Механизм действия

Фенибут является фенилированным аналогом ГАМК и способен проникать через гематоэнцефалический барьер, в отличие от самой ГАМК. Основные эффекты:

• прямое воздействие на ГАМК-Б-рецепторы;
• умеренное усиление ГАМК-ергической передачи;
• снижение возбудимости нейронов;
• влияние на дофаминовую и серотониновую системы.

Барбитураты действуют иначе: они связываются с барбитуратным сайтом на ГАМК-А-рецепторе и увеличивают длительность открытия хлорного канала, что приводит к выраженному угнетению ЦНС, вплоть до наркоза и остановки дыхания при передозировке. Фенибут не обладает столь мощным депримирующим эффектом и не используется для наркоза.

¶Показания и применение

Фенибут применяется при:

• тревожных расстройствах и неврозах;
• нарушениях сна, связанных с тревогой;
• астенических состояниях;
• для улучшения когнитивных функций при снижении работоспособности;
• в комплексной терапии некоторых неврологических нарушений.

Препарат обычно назначается курсами, дозировка подбирается индивидуально. В ряде стран (в частности, в США и большинстве государств Евросоюза) фенибут не зарегистрирован как лекарственное средство и реализуется в качестве пищевой добавки либо вовсе запрещён к обороту.

¶Зависимость и регуляторный статус

Одной из причин, по которой фенибут ассоциируют с барбитуратами, является риск формирования зависимости при бесконтрольном приёме и превышении дозировок. Описаны случаи синдрома отмены, тревоги, бессонницы и раздражительности при резком прекращении приёма.

Регуляторный статус фенибута различается по странам:

В России фенибут включён в перечень рецептурных средств, однако на практике нередко отпускается с нарушениями. Барбитураты же во многих странах относятся к сильнодействующим и строго контролируемым веществам.

¶Сравнение с барбитуратами

Из таблицы видно, что фенибут и барбитураты — принципиально разные группы препаратов, несмотря на внешнее сходство эффектов.

¶Распространённые заблуждения

Заблуждение о том, что «фенибут — это барбитурат», возникает по нескольким причинам. Во-первых, оба средства применяются при тревоге и бессоннице. Во-вторых, фенибут иногда называют «лёгким транквилизатором», а к транквилизаторам исторически относили и барбитураты. В-третьих, в интернет-среде встречается смешение терминов «седативное», «снотворное» и «барбитурат».

С научной и юридической точек зрения фенибут не является барбитуратом и не должен обозначаться этим термином. Корректная классификация — ноотроп и анксиолитик (транквилизатор) из группы производных ГАМК.

¶Безопасность

Передозировка фенибута, как правило, не приводит к столь тяжёлым последствиям, как передозировка барбитуратов, однако возможны тошнота, сонливость, головокружение, снижение артериального давления. Сочетание с алкоголем и другими угнетающими ЦНС веществами повышает риск побочных эффектов. Приём при беременности и в период лактации ограничен.

¶Итоговая классификация

Фенибут следует рассматривать как самостоятельный фармакологический класс — производное гамма-аминомасляной кислоты с ноотропным и анксиолитическим действием. Его сходство с барбитуратами ограничивается общим влиянием на ГАМК-ергическую систему и наличием седативного компонента. Химически, фармакологически и юридически это разные группы веществ.