Фенибут как анксиолитическое средство¶

Фенибут (γ-амино-β-фенилмасляной кислоты гидрохлорид, также известен как аминофенилмасляная кислота) — лекарственное средство из группы анксиолитиков (транквилизаторов), применяемое преимущественно в странах постсоветского пространства. По химическому строению является производным γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) и фенилэтиламина. Препарат был разработан в СССР в 1960-х годах и до настоящего времени не одобрен регуляторными органами США и большинства стран Западной Европы, где не входит в официальные фармакопеи.

¶Историческая справка

Фенибут синтезирован в 1963 году в Институте экспериментальной медицины Академии медицинских наук СССР. Автором разработки считается советский фармаколог Раиса Хауновна Хаунова (в ряде источников — К. М. Хаунов). Первоначально соединение исследовалось как средство для снижения тревожности без выраженного седативного и миорелаксантного действия, характерного для бензодиазепиновых транквилизаторов.

С 1970-х годов препарат вошёл в клиническую практику в СССР, а затем — в России, Грузии, Латвии, Украине и ряде других стран. В Государственный реестр лекарственных средств РФ фенибут включён как рецептурный препарат. В США, Канаде и странах ЕС он не зарегистрирован; в некоторых юрисдикциях распространяется как «дизайнерский» препарат или биологически активная добавка, что создаёт правовую неопределённость.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Точный механизм действия фенибута до конца не установлен. Основные гипотезы:

• ГАМК-ергическое действие. Препарат рассматривается как агонист ГАМК-B-рецепторов; предполагается, что он повышает содержание ГАМК в мозге и усиливает тормозные процессы центральной нервной системы.
• Влияние на дофамин. Часть исследований указывает на модуляцию дофаминергической передачи, что связывают с психостимулирующим компонентом действия.
• Анксиолитический эффект. Снижение тревожности без выраженной седации и без миорелаксации, что отличает фенибут от классических бензодиазепинов.

Следует отметить, что доказательная база по фенибуту ограничена: крупных рандомизированных плацебо-контролируемых исследований в международных рецензируемых журналах немного, а значительная часть работ опубликована в советской и постсоветской научной литературе.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет около 5–6 часов. Действие развивается постепенно, курсовая терапия предполагает накопительный эффект.

¶Показания и применение

В инструкциях к препаратам, зарегистрированным в России, фенибут указан при следующих состояниях:

• тревожно-невротические расстройства, тревога и беспокойство;
• астенические и невротические состояния;
• нарушения сна, связанные с тревогой;
• профилактика стрессовых реакций;
• в составе комплексной терапии при некоторых формах заикания и тиков у детей;
• при головокружениях, связанных с дисфункцией вестибулярного аппарата.

Дозировка подбирается индивидуально, обычно от 250 до 750 мг в сутки в несколько приёмов; курс — от 2 до 4 недель. Препарат отпускается по рецепту.

¶Побочные эффекты и ограничения

К возможным нежелательным реакциям относят:

При длительном применении в высоких дозах описаны случаи формирования зависимости и синдрома отмены, хотя риск считается ниже, чем у бензодиазепинов. Препарат противопоказан при беременности, в период лактации, при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, а также детям до определённого возраста (в зависимости от формы выпуска).

¶Правовой статус и оборот

В России фенибут включён в перечень рецептурных лекарственных средств. В то же время в ряде стран он не одобрен как лекарство, а его оборот регулируется иначе. В США вещество не входит в федеральные списки контролируемых веществ, однако продажа его как пищевой добавки с заявлениями о лечебном действии запрещена. В Латвии и Литве фенибут зарегистрирован как рецептурный препарат. В Грузии он также доступен по рецепту.

Отсутствие регистрации в странах с развитой системой фармаконадзора связывают с недостаточным объёмом клинических исследований, соответствующих современным стандартам доказательной медицины (GMP, GCP).

¶Место среди анксиолитиков

Транквилизаторы (анксиолитики) делятся на несколько групп: бензодиазепины, небензодиазепиновые средства (буспирон, гидроксизин), антидепрессанты с анксиолитическим действием и «дневные» транквилизаторы. Фенибут условно относят к последней категории, поскольку он сочетает противотревожный эффект с активирующим компонентом. По силе действия он уступает бензодиазепинам, но реже вызывает седацию и мышечную слабость.

¶Критика и дискуссии

Основные претензии к фенибуту касаются слабой доказательной базы и различий в оценках между постсоветской и западной медициной. Ряд специалистов указывает на необходимость проведения многоцентровых двойных слепых исследований. Другие отмечают, что препарат десятилетиями применяется и имеет обширный клинический опыт, который не всегда отражён в международных базах данных. Вопрос о включении фенибута в международные рекомендации остаётся открытым.