Фамцикловир: противовирусный препарат¶

Фамцикловир — противовирусный лекарственный препарат, применяемый для лечения инфекций, вызванных вирусами герпеса, в том числе опоясывающего лишая и генитального герпеса. Относится к группе аналогов нуклеозидов и является пероральным пролекарством пенцикловира: после приёма внутрь в организме превращается в активную форму, которая подавляет размножение вируса. Выпускается в виде таблеток под международным непатентованным наименованием (МНН) фамцикловир; в России зарегистрированы торговые наименования, в частности «Фамвир».

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению фамцикловир — это диацетиловый эфир пенцикловира, производное гуанина. Сам по себе он неактивен; биологическое действие оказывает его метаболит пенцикловир.

Механизм действия:

• Проникая в клетку, инфицированную вирусом герпеса, пенцикловир фосфорилируется вирусной тимидинкиназой.
• Образовавшийся активный трифосфат конкурирует с природным нуклеотидом — дезоксигуанозинтрифосфатом — и встраивается в синтезируемую вирусную ДНК.
• Встраивание блокирует работу вирусной ДНК-полимеразы и останавливает репликацию вируса.

Избирательность действия обусловлена тем, что фосфорилирование происходит преимущественно в поражённых клетках, поэтому влияние на здоровые ткани ограничено.

¶Показания к применению

Фамцикловир применяется при следующих состояниях:

Препарат эффективен при раннем начале лечения — в первые 48–72 часа после появления симптомов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь фамцикловир быстро всасывается и уже в стенке кишечника и печени превращается в пенцикловир. Биодоступность активного метаболита повышается при приёме с пищей. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 0,5–1 час. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Дозировка и формы выпуска

Стандартные дозы для взрослых:

• при опоясывающем лишае — 500 мг три раза в сутки в течение 7 дней;
• при генитальном герпесе — 250 мг три раза в сутки (курс 5 дней) либо 1000 мг два раза в сутки в течение одного дня при рецидиве;
• для профилактики рецидивов — 250 мг два раза в сутки.

Основная форма — таблетки по 125, 250 и 500 мг, покрытые оболочкой. Точную дозу и длительность курса определяет врач с учётом состояния пациента.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, тошнота, диарея, головокружение, кожная сыпь. Редко возможны нарушения со стороны крови и печени.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к фамцикловиру или пенцикловиру;
• тяжёлая почечная недостаточность (требуется индивидуальный подбор дозы);
• беременность и период грудного вскармливания — с осторожностью, по назначению врача.

¶Сравнение с другими противовирусными средствами

Фамцикловир — один из представителей группы противогерпетических препаратов наряду с ацикловиром и валацикловиром. Его особенность — более высокая биодоступность активного метаболита по сравнению с ацикловиром и удобный режим приёма при некоторых схемах. Выбор конкретного препарата остаётся за лечащим врачом и зависит от типа инфекции, её тяжести и состояния пациента.

¶Обращение и доступность в России

Фамцикловир включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в Российской Федерации, что подразумевает государственное регулирование цен. Препарат отпускается по рецепту врача. В аптечной сети крупных городов, включая Новосибирск, он представлен в разных торговых наименованиях и дозировках; наличие конкретной позиции зависит от аптеки и поставок. Приобретение рецептурных противовирусных средств без назначения специалиста не рекомендуется: самолечение может привести к неверной дозировке, развитию устойчивости вируса и отсрочке правильной терапии.

¶Правовой статус и регулирование

Как рецептурный лекарственный препарат, фамцикловир подлежит государственной регистрации, контролю качества и обращению в соответствии с законодательством РФ об обращении лекарственных средств. Информация о зарегистрированных в стране торговых наименованиях и держателях регистрационных удостоверений содержится в Государственном реестре лекарственных средств.

¶Историческая справка

Фамцикловир был разработан в 1980-х — 1990-х годах как усовершенствованный пероральный противогерпетический препарат с улучшенной биодоступностью. Активный метаболит пенцикловир также применяется местно в виде крема при лабиальном герпесе. С момента регистрации фамцикловир вошёл в клинические рекомендации по лечению герпесвирусных инфекций во многих странах.