ФАБОСЕД как анксиолитик¶

ФАБОСЕД® — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является фабомотизол — синтетическое анксиолитическое (противотревожное) средство небензодиазепинового ряда. Препарат применяется в клинической практике для лечения тревожных расстройств, в том числе генерализованного тревожного расстройства, неврастении и расстройств адаптации. Фабомотизол был разработан в России и зарегистрирован как оригинальный отечественный препарат; его относят к группе «дневных» анксиолитиков, не вызывающих выраженной седации и мышечной слабости.

¶История разработки

Фабомотизол был синтезирован в 1990-х годах в рамках исследований, проводившихся российскими фармакологами и химиками. Задача состояла в создании противотревожного средства, которое по эффективности не уступало бы бензодиазепинам, но не обладало бы их характерными побочными эффектами: седацией, миорелаксацией, формированием зависимости и синдрома отмены.

Препарат был зарегистрирован в России в начале 2000-х годов и выпущен на рынок под торговым наименованием «ФАБОСЕД®». Производство осуществляется российской фармацевтической компанией. Лекарственная форма — таблетки для перорального приёма, обычно по 10 мг действующего вещества.

¶Механизм действия

Фабомотизол относится к классу анксиолитиков с так называемым «дневным» профилем действия. Его механизм отличается от механизма бензодиазепинов, которые усиливают тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) через связывание с ГАМК-А-рецепторами.

Действие фабомотизола связывают с модулирующим влиянием на ГАМК-ергическую систему, а также с воздействием на обмен моноаминов и на процессы, связанные с фактором роста нервов. Препарат не связывается напрямую с бензодиазепиновым участком рецептора, что объясняет отсутствие у него характерных для бензодиазепинов побочных эффектов. Предполагается также наличие у фабомотизола умеренного антиоксидантного и нейропротекторного действия, что отличает его от классических транквилизаторов.

Анксиолитический эффект развивается постепенно и достигает максимума обычно через несколько дней регулярного приёма, в отличие от быстрого, но кратковременного действия бензодиазепинов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, ФАБОСЕД® применяется при следующих состояниях:

• генерализованное тревожное расстройство;
• неврастения и тревожно-невротические состояния;
• расстройства адаптации, сопровождающиеся тревогой и эмоциональной неустойчивостью;
• тревожные состояния при отмене бензодиазепинов у пациентов с сформировавшейся зависимостью.

Препарат назначается взрослым; решение о применении принимает врач. Курс лечения и дозировка подбираются индивидуально, обычно препарат принимают один-два раза в сутки.

¶Фармакокинетика

Фабомотизол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после приёма внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение примерно одного-двух часов. Препарат хорошо проникает в ткани, метаболизируется в печени, а выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения относительно невелик, что позволяет принимать препарат в течение дня без выраженного накопления.

¶Побочные эффекты и безопасность

К возможным нежелательным реакциям относятся головная боль, головокружение, тошнота, аллергические реакции, редко — сонливость. В отличие от бензодиазепинов, фабомотизол не вызывает лекарственной зависимости, синдрома отмены и выраженной миорелаксации, что считается его основным преимуществом.

Препарат не рекомендуется при индивидуальной непереносимости, в период беременности и грудного вскармливания, а также в детском возрасте, поскольку данные о безопасности у этих категорий пациентов ограничены. Как и любое психотропное средство, ФАБОСЕД® отпускается по рецепту врача.

¶Место среди анксиолитиков

Фабомотизол занимает промежуточное положение между классическими бензодиазепиновыми транквилизаторами и «мягкими» растительными или аминокислотными средствами. Его относят к группе так называемых дневных анксиолитиков, к которой также причисляют мебикар, буспирон и некоторые другие препараты.

Такое сочетание свойств делает препарат удобным для длительной терапии тревожных расстройств, когда требуется сохранить работоспособность и ясность сознания пациента.

¶Критика и ограничения

Несмотря на востребованность, доказательная база по фабомотизолу остаётся предметом дискуссий. Значительная часть клинических исследований препарата проведена в России, и их результаты не всегда подтверждаются независимыми международными испытаниями. Препарат не получил широкого распространения за пределами стран постсоветского пространства и не входит в рекомендации большинства зарубежных клинических руководств по лечению тревожных расстройств.

Отдельные специалисты отмечают, что по силе анксиолитического действия фабомотизол уступает бензодиазепинам при тяжёлых формах тревоги, поэтому его чаще рассматривают как средство для терапии состояний лёгкой и средней степени тяжести. Кроме того, вопросы вызывают методология части опубликованных исследований и сопоставимость их дизайна с международными стандартами.

¶Значение

ФАБОСЕД® представляет собой один из немногих оригинальных анксиолитиков, разработанных и внедрённых в России. Его появление отражает попытку создать препарат, сочетающий эффективность бензодиазепинов с их безопасностью при длительном применении. Для части пациентов с тревожными расстройствами препарат служит альтернативой средствам, вызывающим зависимость, что определяет его устойчивое присутствие в российской клинической практике.