Этамзилат: гемостатическое средство¶

Этамзилат — синтетический гемостатический (кровоостанавливающий) препарат, производное дигидробензолсульфоновой кислоты. Применяется для остановки капиллярных кровотечений и профилактики кровопотери при хирургических и иных вмешательствах. Выпускается в форме раствора для инъекций, в том числе в ампулах по 2 мл, и в таблетированной форме. Не является антагонистом гепарина и не относится к средствам, влияющим на свёртывающую систему крови напрямую.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению этамзилат представляет собой 2,5-дигидроксибензолсульфонат диэтиламмония (в виде соли). Молекулярная масса около 263 г/моль. Вещество хорошо растворимо в воде, что позволяет готовить инъекционные растворы.

Механизм действия этамзилата отличается от классических коагулянтов. Препарат не влияет непосредственно на факторы свёртывания, не является аналогом витамина K и не тормозит фибринолиз в обычном понимании. Его эффект связывают с несколькими компонентами:

• укрепление сосудистой стенки и повышение её резистентности, снижение проницаемости капилляров;
• стимуляция образования тромбоцитарного тромба за счёт улучшения адгезии и агрегации тромбоцитов;
• увеличение образования мукополисахаридов в стенке капилляров, что повышает механическую прочность сосуда;
• некоторое ускорение формирования первичного (белого) тромба.

Таким образом, препарат действует преимущественно на первичное, сосудисто-тромбоцитарное звено гемостаза, а не на плазменные факторы свёртывания. Это объясняет его эффективность при капиллярных кровотечениях и относительную бесполезность при массивных кровотечениях из крупных сосудов.

¶Формы выпуска и дозировка

Этамзилат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Ампулы по 2 мл с концентрацией 125 мг/мл содержат 250 мг этамзилата — стандартная разовая доза для взрослого при парентеральном введении. Раствор может применяться как внутримышечно, так и внутривенно (струйно или капельно), в зависимости от клинической ситуации. Для внутривенного введения содержимое ампулы часто разводят изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы.

Суточная доза для взрослых обычно составляет 250–750 мг (1–3 ампулы по 2 мл) в 2–3 приёма. При необходимости доза может повышаться по усмотрению врача. Детям дозу рассчитывают по массе тела — обычно 10–15 мг/кг в сутки.

¶Показания к применению

Этамзилат применяется в ситуациях, связанных с повышенной кровоточивостью капиллярного типа:

• профилактика и остановка капиллярных кровотечений при хирургических операциях (в том числе в оториноларингологии, офтальмологии, стоматологии, урологии, гинекологии);
• кровотечения из мелких сосудов слизистых оболочек, носовые кровотечения;
• геморрагический синдром, связанный с нарушением проницаемости сосудов;
• диабетическая микроангиопатия (в составе комплексной терапии);
• меноррагии и метроррагии при отсутствии органической патологии, требующей хирургического лечения;
• профилактика кровопотери у пациентов с исходно повышенной кровоточивостью.

Препарат не предназначен для лечения кровотечений, вызванных нарушением плазменных факторов свёртывания (гемофилия), тромбоцитопенией тяжёлой степени или разрывом крупного сосуда.

¶Фармакокинетика

При внутривенном введении эффект развивается быстро — в течение 5–15 минут, достигая максимума примерно через час. При внутримышечном введении действие наступает медленнее. При приёме внутрь препарат всасывается достаточно полно, однако биодоступность несколько ниже, чем при парентеральном пути.

Этамзилат распределяется в организме, проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками, в основном в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 2–4 часов. У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция, что требует коррекции режима дозирования.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям относят:

• повышенную индивидуальную чувствительность к компонентам препарата;
• склонность к тромбозам и тромбоэмболиям в анамнезе;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• острые порфирии;
• геморрагии на фоне антикоагулянтной терапии (относительное противопоказание).

Побочные эффекты встречаются относительно редко и включают головную боль, головокружение, тошноту, снижение артериального давления, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница), редко — анафилактические реакции. При внутривенном введении возможно ощущение жжения в месте инъекции.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Этамзилат совместим с большинством инфузионных растворов. Его не рекомендуется смешивать в одном шприце с растворами, имеющими щелочную реакцию. Препарат может усиливать эффект других гемостатиков. Одновременное применение с антикоагулянтами требует осторожности и контроля показателей гемостаза. Введение этамзилата не заменяет трансфузионную терапию при значительной кровопотере.

¶Особые указания

Применение при беременности и в период лактации допускается только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. В педиатрической практике препарат используется при наличии соответствующих показаний и под контролем врача. Перед применением раствор осматривают: при изменении цвета или наличии осадка ампулу использовать нельзя.

¶Место в клинической практике

Этамзилат остаётся одним из наиболее распространённых гемостатиков в странах постсоветского пространства и ряде других регионов. Вместе с тем в западной медицине его применение ограничено: систематические обзоры указывают на невысокий уровень доказательности клинической эффективности по ряду показаний, что связано с малым числом крупных качественных исследований. Это обуславливает неоднородность рекомендаций разных клинических руководств. Препарат выпускается под различными торговыми наименованиями и входит в перечень жизненно важных лекарственных средств ряда стран.