Эсциталопрам и препарат Ленуксин¶

Эсциталопрам — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), применяемый главным образом для лечения депрессивных расстройств и тревожных состояний. Ленуксин (Lenuxin) — торговое наименование эсциталопрама, выпускаемое рядом фармацевтических компаний; в частности, под этим брендом препарат производится в России и странах СНГ. Таким образом, эсциталопрам — это действующее вещество (международное непатентованное наименование), а Ленуксин — одно из его коммерческих названий.

¶Общие сведения

Эсциталопрам относится к классу антидепрессантов — лекарственных средств, применяемых при депрессии и ряде тревожных расстройств. Он представляет собой правовращающий (S-)энантиомер циталопрама, то есть один из двух зеркальных изомеров молекулы циталопрама. Именно S-форма обеспечивает основную терапевтическую активность, тогда как R-форма в значительной степени неактивна. Благодаря этому эсциталопрам позволяет достигать лечебного эффекта при меньшей дозе по сравнению с циталопрамом.

Механизм действия связан с блокированием обратного захвата серотонина в синапсах центральной нервной системы. Это повышает концентрацию серотонина в межклеточном пространстве и способствует нормализации передачи нервных импульсов, что связывают с улучшением настроения и снижением тревожности.

¶История и появление на рынке

Циталопрам был разработан в 1980-х годах и вошёл в клиническую практику в начале 1990-х. Эсциталопрам как отдельное вещество был выделен позже и зарегистрирован в Европе в начале 2000-х годов. Оригинальный препарат эсциталопрама выпускается под брендом Cipralex (в русскоязычной традиции — Ципралекс). После истечения патентной защиты появились многочисленные воспроизведённые (дженерические) препараты, одним из которых является Ленуксин.

¶Формы выпуска и состав

Эсциталопрам и его торговые формы выпускаются преимущественно в виде таблеток, покрытых оболочкой. Стандартные дозировки — 5, 10 и 20 мг. Также существуют формы в виде капель для приёма внутрь. Ленуксин представлен таблетками по 5 и 10 мг. Действующее вещество в дженериках идентично оригинальному, однако вспомогательные компоненты (наполнители, связующие, оболочка) могут различаться у разных производителей.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению эсциталопрама:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• генерализованное тревожное расстройство;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• социальное тревожное расстройство (социофобия);
• обсессивно-компульсивное расстройство (в ряде стран).

Решение о назначении принимает врач-психиатр или психотерапевт. Препарат отпускается по рецепту.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь эсциталопрам хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 3–4 часа. Биодоступность составляет около 80 %. Вещество связывается с белками плазмы примерно на 56 %. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов системы цитохрома P450, прежде всего CYP2C19 и CYP3A4. Период полувыведения составляет около 27–32 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно через почки.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Как и другие СИОЗС, эсциталопрам может вызывать нежелательные реакции. Наиболее частые из них:

Терапевтический эффект развивается постепенно — обычно через 2–4 недели после начала приёма. Резкая отмена препарата может вызвать синдром отмены, поэтому дозу снижают постепенно.

К серьёзным, но редким рискам относится удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что требует осторожности у пациентов с сердечными заболеваниями. Препарат противопоказан при одновременном приёме с ингибиторами МАО. Не рекомендуется сочетать его с алкоголем.

¶Особые указания

В начале лечения возможно усиление тревоги и даже появление суицидальных мыслей, особенно у молодых пациентов. В связи с этим в первые недели терапии требуется наблюдение врача. Эсциталопрам применяется при беременности и в период грудного вскармливания только по строгим показаниям, после оценки соотношения пользы и риска.

¶Ленуксин как дженерик

Ленуксин — воспроизведённый препарат эсциталопрама, зарегистрированный в России. Он содержит то же действующее вещество, что и оригинальный препарат, и применяется по аналогичным показаниям. Дженерики проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности, то есть их концентрация в крови должна соответствовать оригиналу. Различия могут касаться вспомогательных веществ и цены: дженерики обычно дешевле оригинальных препаратов, что расширяет доступность лечения.

¶Место в терапии

Эсциталопрам считается одним из наиболее изученных и широко применяемых антидепрессантов группы СИОЗС. Он входит в клинические рекомендации по лечению депрессии и тревожных расстройств во многих странах. Выбор между оригинальным препаратом и дженериками (в том числе Ленуксином) определяется индивидуальной переносимостью, доступностью и решением лечащего врача.