Эстрожель при менопаузе¶

Эстрожель — лекарственный препарат на основе эстрадиола (17β-эстрадиола), выпускаемый в форме трансдермального геля для наружного применения. Относится к группе препаратов заместительной гормональной терапии (ЗГТ) и применяется, в частности, для коррекции климактерических расстройств у женщин в периоде менопаузы. Действующее вещество геля идентично эндогенному эстрадиолу — основному эстрогену, вырабатываемому яичниками в репродуктивном возрасте.

¶Состав и форма выпуска

Эстрожель представляет собой прозрачный или слегка опалесцирующий гель для нанесения на кожу. В 1 г геля содержится 0,6 мг эстрадиола гемигидрата, что соответствует 0,6 мг эстрадиола. Стандартная упаковка включает флакон с дозирующим насосом-помпой, обеспечивающим отмеривание одной дозы (1,25 г геля, содержащей 0,75 мг эстрадиола). Препарат выпускается в нескольких объёмах флаконов, рассчитанных на разное число нажатий помпы.

Вспомогательные компоненты включают карбомер, этанол, троламин, пропиленгликоль и воду очищенную. Спиртовая основа обеспечивает быстрое всасывание действующего вещества через кожу.

¶Механизм действия

Эстрадиол, всасываясь через кожу, поступает в системный кровоток, минуя первичный метаболизм в печени. Это ключевое отличие трансдермальной формы от пероральных эстрогенсодержащих препаратов. При приёме внутрь значительная часть эстрогена инактивируется в печени при первом прохождении, что требует более высоких доз и создаёт повышенную нагрузку на этот орган, а также влияет на синтез белков свёртывающей системы крови.

При трансдермальном пути эстрадиол попадает в кровоток постепенно и равномерно, создавая относительно стабильную концентрацию в плазме. Действие реализуется через связывание с эстрогеновыми рецепторами в тканях-мишенях: эндометрии, молочных железах, костной ткани, мочеполовом тракте, коже, центральной нервной системе. Восполнение дефицита эстрогенов, возникающего при угасании функции яичников, уменьшает выраженность климактерических симптомов.

¶Применение при менопаузе

Менопауза — физиологический период, наступающий после прекращения менструальной функции; средний возраст наступления — 45–55 лет. Снижение уровня эстрогенов сопровождается вегетативными, психоэмоциональными и обменно-эндокринными нарушениями.

Эстрожель применяется для заместительной терапии при следующих состояниях:

• Климактерический синдром — приливы жара, повышенная потливость, нарушения сна, раздражительность, сердцебиение.
• Урогенитальные расстройства — сухость и атрофические изменения слизистой влагалища, дискомфорт при половом акте, рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, связанные с дефицитом эстрогенов.
• Профилактика постменопаузального остеопороза — у женщин с повышенным риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к другим препаратам.
• Психоэмоциональные нарушения, обусловленные эстрогенным дефицитом.

Гель наносится на чистую сухую кожу — обычно на нижнюю часть живота, поясницу, плечи или бёдра. Площадь нанесения должна быть достаточной для впитывания; участок не следует растирать, а также закрывать одеждой до высыхания. Нанесение на молочные железы и область влагалища не допускается.

¶Дозирование и режим

Стандартная начальная доза — 0,75–1,5 мг эстрадиола в сутки (одно или два нажатия помпы), препарат применяется ежедневно, желательно в одно и то же время. Дозу подбирает врач индивидуально, ориентируясь на выраженность симптомов и переносимость. При сохранённой матке эстроген обычно сочетают с прогестагеном — это необходимо для защиты эндометрия от гиперплазии. При удалённой матке монотерапия эстрогеном допустима.

¶Преимущества трансдермальной формы

• Отсутствие первичного печёночного метаболизма.
• Меньшее влияние на синтез белков свёртывания и липидный профиль по сравнению с таблетированными формами.
• Стабильная концентрация эстрадиола в крови без пиковых колебаний.
• Возможность применения у женщин с заболеваниями печени, при которых пероральные эстрогены нежелательны.
• Отсутствие контакта препарата со слизистой желудочно-кишечного тракта.

¶Противопоказания и риски

Применение эстрожеля, как и любой эстрогенсодержащей терапии, противопоказано при:

• диагностированном или предполагаемом раке молочной железы и эстрогензависимых опухолях;
• нелеченой гиперплазии эндометрия;
• кровотечениях из половых путей неясной этиологии;
• острых тромбозах, тромбоэмболических состояниях, в том числе в анамнезе;
• тяжёлых заболеваниях печени;
• беременности и периоде грудного вскармливания;
• повышенной чувствительности к компонентам препарата.

К возможным нежелательным реакциям относят местные кожные реакции (покраснение, зуд, сыпь в месте нанесения), нагрубание молочных желез, головную боль, тошноту, изменения массы тела, маточные кровотечения. Длительная гормональная терапия требует регулярного врачебного контроля, включая осмотры и маммографию.

¶Меры предосторожности

Риск случайной передачи эстрогена контактным лицам (особенно детям) при нанесении геля на открытые участки кожи требует соблюдения правил: после впитывания участок можно прикрыть одеждой, при контакте с водой процедуру повторяют. Перед началом терапии и в её процессе проводится оценка соотношения пользы и риска, особенно у женщин старше 60 лет и при длительности приёма свыше пяти лет.

¶Место в клинической практике

Эстрожель входит в перечень трансдермальных эстрогенсодержащих препаратов, рекомендованных рядом клинических руководств по менопаузальной гормональной терапии. Выбор между трансдермальной и пероральной формами определяется индивидуально — с учётом факторов риска тромбозов, состояния печени и предпочтений пациентки. Назначение, коррекция дозы и отмена препарата осуществляются только врачом.