Эстрогенсодержащие препараты для женщин¶

Эстрогенсодержащие препараты — группа лекарственных средств, действующим веществом или одним из компонентов которых являются эстрогены — стероидные половые гормоны женского организма. Ключевым природным эстрогеном человека является эстрадиол; в фармакологии также применяются его эфиры (эстрадиола валерат, эстрадиола ципионат, эстрадиола бензоат), конъюгированные эстрогены, полученные из мочи жеребых кобыл, и синтетический стероид этинилэстрадиол. Препараты выпускаются в форме таблеток, трансдермальных пластырей, гелей, вагинальных свечей, кремов и растворов для инъекций.

¶Действие и классификация

Эстрогены связываются с рецепторами в матке, молочных железах, костной ткани, сосудистой стенке, печени и центральной нервной системе. Они стимулируют пролиферацию эндометрия, поддерживают плотность костей, влияют на липидный профиль и вазомоторную регуляцию.

По составу препараты делят на несколько групп:

• Монопрепараты эстрогенов — содержат только эстрогенный компонент (эстрадиол, эстриол, конъюгированные эстрогены).
• Комбинированные средства — эстроген в сочетании с гестагеном (двухфазные и монофазные), применяются в гормональной контрацепции и заместительной терапии.
• Тканеселективные регуляторы — например, тиболон, обладающий эстрогенными, гестагенными и слабыми андрогенными свойствами.

По способу введения различают пероральные, трансдермальные, интравагинальные и парентеральные формы.

¶Основные действующие вещества

¶Применение

Основные показания к назначению эстрогенсодержащих средств:

• Менопаузальная гормональная терапия — купирование приливов, ночной потливости, урогенитальной атрофии, профилактика постменопаузального остеопороза. Женщинам с сохранённой маткой эстрогены назначают только вместе с гестагенами для защиты эндометрия.
• Гормональная контрацепция — комбинированные оральные контрацептивы содержат этинилэстрадиол в дозе 20–35 мкг в сочетании с прогестином.
• Заместительная терапия при гипогонадизме и дисгенезии гонад — например, при синдроме Тёрнера.
• Лечение урогенитальных расстройств — местные формы эстриола при сухости и атрофии влагалища.
• Вспомогательные репродуктивные технологии — подготовка эндометрия в циклах ЭКО.

¶Лекарственные формы и торговые наименования

Пероральные препараты эстрадиола выпускаются под различными торговыми названиями (например, «Прогинова», «Эстрофем»). Трансдермальные системы — пластыри и гели («Дивигель», «Климара») — обеспечивают стабильную концентрацию гормона и меньше влияют на печень. Вагинальные формы («Овестин», «Орниона») действуют преимущественно локально. Комбинированные препараты для заместительной терапии («Клиогест», «Анжелик», «Фемостон») содержат эстроген и прогестаген в одной упаковке.

¶Противопоказания и риски

Эстрогены не назначают при:

• установленном или предполагаемом раке молочной железы и эндометрия;
• недиагностированных кровотечениях из половых путей;
• тромбозах, тромбоэмболиях в анамнезе, наследственной тромбофилии;
• тяжёлых заболеваниях печени;
• беременности и в период грудного вскармливания.

Длительный приём повышает риск венозной тромбоэмболии, инсульта и, при монотерапии без гестагена, — гиперплазии и рака эндометрия. Решение о назначении принимает врач с учётом анамнеза, возраста и факторов риска; самолечение недопустимо.

¶Фитоэстрогены

Помимо рецептурных средств, существуют растительные соединения — изофлавоны сои, лигнаны льна, куместаны клевера, — обладающие слабым эстрогеноподобным действием. Они не являются лекарственными препаратами и не содержат стероидных гормонов; их эффективность при менопаузальных симптомах изучается, но уступает гормональной терапии.

¶Историческая справка

Конъюгированные эстрогены из мочи жеребых кобыл были внедрены в клиническую практику в 1940-х годах. В 1960-х появились первые комбинированные оральные контрацептивы на основе этинилэстрадиола. Крупные рандомизированные исследования начала 2000-х годов (в частности, программа Women's Health Initiative) существенно изменили представления о соотношении пользы и рисков менопаузальной гормональной терапии, что привело к пересмотру дозировок и схем приёма.