Эстрофем как лекарственный препарат¶

Эстрофем (Estrofem) — торговое наименование лекарственного препарата на основе эстрадиола, относящегося к группе эстрогенов. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и применяется преимущественно в заместительной гормональной терапии у женщин, а также в рамках трансгендерной гормональной терапии. Действующим веществом является эстрадиола гемигидрат — синтетический аналог естественного женского полового гормона эстрадиола, идентичный по химической структуре эндогенному 17β-эстрадиолу.

¶Состав и форма выпуска

Препарат производится датской фармацевтической компанией Novo Nordisk. Основные характеристики:

• Действующее вещество: эстрадиола гемигидрат.
• Дозировки таблеток: 1 мг и 2 мг.
• Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, желатин, тальк, магния стеарат и другие наполнители.
• Форма: круглые таблетки, покрытые оболочкой, для перорального применения.

Таблетки принимаются внутрь, что отличает препарат от трансдермальных (пластыри, гели) и вагинальных форм эстрадиола.

¶Фармакологическое действие

Эстрадиол — основной и наиболее активный эстроген женского организма. Он синтезируется преимущественно в яичниках, а также (в меньшей степени) в надпочечниках и жировой ткани. Гормон выполняет широкий спектр функций:

• регулирует развитие и функционирование женских репродуктивных органов;
• участвует в формировании вторичных половых признаков;
• влияет на плотность костной ткани, препятствуя её потере;
• модулирует липидный профиль крови;
• воздействует на кожу, волосы, слизистые оболочки, терморегуляцию.

При пероральном приёме эстрадиол всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако значительная его часть метаболизируется в печени при первом прохождении (эффект первого прохождения). Именно поэтому пероральные эстрогены требуют более высоких доз по сравнению с трансдермальными формами и могут оказывать более выраженное влияние на синтез белков печени.

¶Показания к применению

Основные области применения препарата:

¶Заместительная гормональная терапия

Назначается женщинам в период менопаузы и постменопаузы для компенсации дефицита эндогенных эстрогенов. Целями терапии являются:

• устранение вазомоторных симптомов (приливы, потливость);
• профилактика остеопороза и связанных с ним переломов;
• коррекция урогенитальных расстройств (сухость, атрофические изменения слизистых);
• улучшение психоэмоционального состояния при климактерическом синдроме.

При сохранённой матке эстрогены назначаются в сочетании с прогестагенами — это необходимо для защиты эндометрия от гиперплазии. При удалённой матке монотерапия эстрогенами допустима.

¶Гипогонадизм и другие состояния

Препарат применяется при первичном гипогонадизме, овариэктомии (удалении яичников), а также при некоторых формах аменореи, обусловленных недостаточностью эстрогенов.

¶Трансгендерная гормональная терапия

В ряде стран эстрадиол в таблетированной форме используется в составе феминизирующей гормональной терапии для трансгендерных женщин. Назначение и контроль такой терапии осуществляются врачом с регулярным мониторингом уровня гормонов и показателей крови.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• диагностированные или предполагаемые эстрогенозависимые опухоли (рак молочной железы, эндометрия);
• недиагностированные кровотечения из половых путей;
• тяжёлые заболевания печени;
• острые тромбоэмболические состояния, тромбозы в анамнезе;
• беременность и период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

¶Побочные эффекты

Среди возможных нежелательных реакций выделяют:

Длительный приём пероральных эстрогенов ассоциируется с повышенным риском венозной тромбоэмболии, а также (по данным ряда исследований) с некоторым увеличением риска рака молочной железы и эндометрия при несоблюдении схемы с прогестагенами.

¶Регуляторный статус и обращение

Эстрофем зарегистрирован в ряде стран Европы, Азии и других регионов. В России и некоторых государствах существуют собственные аналоги с тем же действующим веществом. Препарат отпускается по рецепту врача. Самовольное применение гормональных средств без медицинского контроля недопустимо, поскольку требует индивидуального подбора дозы и регулярного лабораторного мониторинга.

¶Место среди эстрогенсодержащих препаратов

На рынке гормональных средств эстрадиол представлен в нескольких лекарственных формах:

• пероральные таблетки (в том числе Эстрофем);
• трансдермальные пластыри;
• гели и спреи для нанесения на кожу;
• вагинальные кремы, свечи, кольца;
• инъекционные формы.

Пероральный путь удобен и экономичен, однако из-за эффекта первого прохождения через печень может быть менее предпочтителен для пациенток с заболеваниями печени или повышенным риском тромбозов. Трансдермальные формы в таких случаях часто рассматриваются как альтернатива.

¶Историческая справка

Эстрадиол был выделен и описан в 1930-х годах в ходе исследований стероидных гормонов. Массовое производство синтетических эстрогенов началось во второй половине XX века. Пероральные формы эстрадиола, включая препараты компании Novo Nordisk, вошли в клиническую практику в конце XX века и с тех пор остаются одним из базовых инструментов гормональной терапии.