Эмфорикс — препарат для лечения диабета¶

Эмфорикс — торговое наименование комбинированного перорального гипогликемического лекарственного средства, применяемого для лечения сахарного диабета 2-го типа. Действующими веществами препарата являются эмпаглифлозин и метформин. Лекарственная форма — таблетки, покрытые плёночной оболочкой, в нескольких дозировках. Препарат относится к группе комбинированных сахароснижающих средств, объединяющих два разных механизма действия: ингибирование натрий-глюкозного котранспортёра 2-го типа (SGLT2) и снижение инсулинорезистентности за счёт бигуанида.

¶Состав и действующие вещества

Комбинация включает два активных компонента.

¶Эмпаглифлозин

Эмпаглифлозин — селективный ингибитор натрий-глюкозного котранспортёра 2-го типа (SGLT2), локализованного в проксимальных канальцах почек. Блокируя этот транспортёр, вещество снижает обратное всасывание глюкозы из первичной мочи, что приводит к её выведению с мочой (глюкозурии) и, соответственно, к снижению концентрации глюкозы в плазме крови. Механизм не зависит от секреции инсулина и от чувствительности тканей к нему.

¶Метформин

Метформин — бигуанид, применяемый в терапии диабета 2-го типа с 1950-х годов. Он уменьшает продукцию глюкозы печенью, снижает всасывание глюкозы в кишечнике и повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и сам по себе не вызывает гипогликемии.

Сочетание двух веществ позволяет воздействовать на разные звенья углеводного обмена: эмпаглифлозин увеличивает выведение глюкозы почками, а метформин снижает её образование и улучшает утилизацию в тканях.

¶Показания к применению

Препарат предназначен для взрослых пациентов с сахарным диабетом 2-го типа как дополнение к диете и физической нагрузке для улучшения гликемического контроля. Обычно рассматривается в случаях, когда монотерапия метформином или другим сахароснижающим средством недостаточно эффективна, а также когда комбинированная терапия двумя механизмами признана целесообразной. Решение о назначении принимает врач с учётом уровня гликированного гемоглобина, функции почек, сопутствующих заболеваний и переносимости компонентов.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь оба компонента всасываются в желудочно-кишечном тракте. Эмпаглифлозин имеет длительный период полувыведения, что позволяет принимать его один раз в сутки; метформин выпускается в формах с немедленным и пролонгированным высвобождением. Выведение эмпаглифлозина происходит преимущественно через почки, метформина — также через почки в неизменённом виде. Это определяет необходимость контроля почечной функции перед началом и в процессе лечения.

Комбинация не требует титрации эмпаглифлозина по гликемии, однако дозу метформина подбирают постепенно для уменьшения риска желудочно-кишечных побочных эффектов.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диарея, дискомфорт в животе (связаны преимущественно с метформином);
• мочеполовые инфекции и грибковые поражения (связаны с глюкозурией на фоне эмпаглифлозина);
• повышенное мочеотделение, обезвоживание при недостаточном потреблении жидкости;
• в отдельных случаях — снижение артериального давления, кетоацидоз.

Препарат не применяется при тяжёлой почечной недостаточности, диабетическом кетоацидозе, острых состояниях, сопровождающихся гипоксией тканей. Метформин противопоказан при выраженных нарушениях функции почек и печени. Во время беременности и в период грудного вскармливания применение не рекомендуется. Пациентам пожилого возраста и лицам с сопутствующей патологией требуется индивидуальный подход.

¶Место в терапии диабета 2-го типа

Современные клинические рекомендации рассматривают комбинации ингибиторов SGLT2 с метформином как один из вариантов интенсификации терапии при недостаточном контроле гликемии. Преимуществами такого сочетания считаются:

• взаимодополняющие механизмы действия без риска гипогликемии;
• удобство приёма — фиксированная комбинация сокращает число таблеток;
• дополнительное снижение массы тела и артериального давления, характерное для ингибиторов SGLT2;
• потенциальное положительное влияние на сердечно-сосудистые и почечные исходы, изучавшееся для класса ингибиторов SGLT2 в целом.

Ограничения связаны с необходимостью оценки функции почек, риском инфекций мочевыводящих путей и дегидратации, а также с индивидуальной переносимостью метформина.

¶Регуляторный статус

Препараты на основе комбинации эмпаглифлозин + метформин зарегистрированы в ряде стран, в том числе в Европейском союзе и Российской Федерации, под различными торговыми названиями. Оригинальный препарат производится фармацевтической компанией Boehringer Ingelheim; существуют также воспроизведённые лекарственные средства. Отпуск из аптек осуществляется по рецепту врача. Конкретные дозировки и инструкция по применению определяются регистрационным досье конкретного препарата.

¶Безопасность и взаимодействия

При одновременном применении с другими сахароснижающими средствами (производными сульфонилуреа, инсулином) возрастает риск гипогликемии, что требует корректировки доз. Ряд лекарств влияет на выведение метформина через почки. Алкоголь повышает риск лактоацидоза на фоне метформина. Перед назначением учитывают сопутствующую терапию, состояние почек и печени, а также наличие хронических заболеваний.

¶См. также

• Сахарный диабет 2-го типа
• Метформин
• Ингибиторы SGLT2
• Гипогликемические средства