Эликвис (апиксабан): показания и действие¶

Эликвис — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является апиксабан — прямой пероральный антикоагулянт, относящийся к классу селективных ингибиторов фактора свёртывания крови Xa. Препарат выпускается в таблетках по 2,5 мг и 5 мг и применяется для профилактики и лечения состояний, связанных с повышенным риском образования тромбов. Апиксабан не является антагонистом витамина K и не требует рутинного лабораторного контроля показателей свёртываемости, что отличает его от варфарина.

¶Действующее вещество и механизм действия

Апиксабан избирательно и обратимо блокирует фактор Xa — ключевой фермент каскада свёртывания крови, который превращает протромбин в тромбин. Тромбин, в свою очередь, катализирует превращение фибриногена в фибрин, формирующий основу тромба. Подавляя фактор Xa, апиксабан снижает образование тромбина, а значит, замедляет и само тромбообразование. Поскольку вещество действует напрямую, без участия антитромбина III, эффект развивается быстро — максимальная концентрация в плазме достигается через 3–4 часа после приёма таблетки.

Период полувыведения апиксабана составляет около 12 часов, что позволяет принимать препарат дважды в сутки. Примерно 27 % выводится почками, остальное — через кишечник, поэтому при тяжёлой почечной недостаточности дозу корректируют.

¶От чего применяют таблетки

Показания к применению апиксабана определяются риском тромбоэмболических осложнений. Основные из них:

• Профилактика инсульта и системной эмболии у взрослых с неклапанной фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией) — наиболее частое показание.
• Лечение и профилактика рецидива тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии.
• Профилактика венозных тромбоэмболий после плановых операций эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава.
• Вторичная профилактика после перенесённого острого коронарного синдрома или чрескожного коронарного вмешательства в сочетании с антиагрегантами (в низких дозах).

Дозировка 5 мг обычно назначается при нормальной функции почек и отсутствии факторов риска кровотечения; доза 2,5 мг применяется у пациентов с нарушением функции почек, низкой массой тела, пожилых, а также при длительной профилактике после перенесённого тромбоза.

¶Противопоказания

Препарат не назначают при:

• активном клинически значимом кровотечении;
• заболеваниях, сопровождающихся высоким риском кровотечения (недавняя язва желудка, внутричерепное кровоизлияние);
• тяжёлой печёночной недостаточности с нарушением свёртываемости;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• повышенной чувствительности к апиксабану;
• одновременном приёме других антикоагулянтов, кроме случаев перехода с одного препарата на другой под контролем врача.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются кровотечения различной локализации: носовые, десневые, из желудочно-кишечного тракта, гематомы, меноррагии. Реже возникают анемия, тошнота, повышение активности печёночных ферментов. Серьёзные, хотя и редкие осложнения — внутричерепное кровоизлияние и кровотечение в забрюшинное пространство. При появлении признаков сильного или необъяснимого кровотечения требуется немедленное обращение за медицинской помощью.

Специфический антидот — препарат андексанет альфа — способен нейтрализовать действие апиксабана при жизнеугрожающих кровотечениях или перед экстренной операцией.

¶Особенности применения

Апиксабан принимают внутрь независимо от приёма пищи, обычно два раза в сутки примерно в одно и то же время. Пропуск дозы требует приёма следующей таблетки по расписанию, без удвоения дозы. Препарат не требует регулярного контроля МНО, однако при нарушении функции почек, печени или при кровотечениях может потребоваться оценка состояния свёртывающей системы.

Следует учитывать лекарственные взаимодействия: одновременный приём с сильными ингибиторами или индукторами ферментов CYP3A4 и P-гликопротеина (кетоконазол, рифампицин, некоторые противосудорожные средства) меняет концентрацию апиксабана в крови. Сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами и антиагрегантами повышает риск кровотечения.

¶Место среди антикоагулянтов

Апиксабан входит в группу так называемых прямых пероральных антикоагулянтов (ПОАК) наряду с ривароксабаном, дабигатраном и эдоксабаном. По сравнению с варфарином они не требуют постоянного контроля МНО и меньше взаимодействуют с пищей, однако имеют более высокую стоимость и ограниченный опыт применения при некоторых состояниях (например, при механических клапанах сердца, где предпочтителен варфарин). Решение о назначении, выборе дозы и длительности приёма принимает лечащий врач с учётом индивидуального соотношения пользы и риска.