Элидел: состав и действующее вещество¶

Элидел — торговое наименование лекарственного препарата для наружного применения, действующим веществом которого является пимекролимус. Относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, применяемых в дерматологии, в частности к классу ингибиторов кальциневрина. Выпускается в форме крема 1 % и предназначен для лечения воспалительных заболеваний кожи, прежде всего атопического дерматита. Препарат разработан швейцарской компанией Novartis; в ряде стран выпускается под международным непатентованным наименованием «пимекролимус».

¶Действующее вещество

Основной компонент крема — пимекролимус (pimecrolimus) в концентрации 10 мг на 1 г крема, что соответствует 1 %. Это производное аскомицина — макролактам, получаемый полусинтетическим путём из природного соединения аскомицина. По химической структуре близок к такролимусу, но отличается от него наличием дополнительной метоксигруппы, что придаёт молекуле более высокую липофильность и избирательность действия в коже.

Механизм действия связан с блокированием кальциневрина — внутриклеточного фермента Т-лимфоцитов. Связываясь с цитозольным белком FKBP-12, пимекролимус образует комплекс, который подавляет кальциневрин и препятствует транскрипции генов провоспалительных цитокинов (интерлейкина-2, интерферона-γ и других). В результате тормозится активация Т-лимфоцитов и высвобождение медиаторов воспаления. В отличие от глюкокортикостероидов, пимекролимус не вызывает атрофии кожи, что определяет его применение на чувствительных участках — лице, шее, в складках.

¶Вспомогательные компоненты

Помимо действующего вещества, крем содержит основу и вспомогательные ингредиенты, обеспечивающие стабильность, консистенцию и проникновение пимекролимуса в кожу. Типичный состав включает:

• Триглицериды среднецепочечные — жировая основа, обеспечивающая растворимость липофильного действующего вещества.
• Пропиленгликоль — увлажнитель и усилитель проникновения.
• Цетиловый и стеариловый спирты — эмульгаторы и структурообразователи.
• Полисорбат 80 — неионогенный эмульгатор.
• Глицерол — влагоудерживающий компонент.
• Феноксиэтанол — консервант.
• Ксантановая камедь — загуститель.
• Вода очищенная — дисперсионная среда.

Точный перечень и порядок компонентов могут незначительно различаться в зависимости от страны производства и конкретной серии, поэтому актуальный состав указывается на упаковке и в инструкции производителя.

¶Форма выпуска и характеристики

Крем «Элидел» представляет собой однородную массу от белого до почти белого цвета. Выпускается в тубах по 15, 30, 60 и 100 г. Концентрация действующего вещества — 1 %. Препарат предназначен исключительно для наружного применения. Хранение осуществляется при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте; после вскрытия тубы срок годности ограничен.

¶Показания и применение

Основное показание — атопический дерматит лёгкой и средней степени тяжести у взрослых и детей. У детей препарат разрешён с трёхмесячного возраста в ряде стран (в других — с двух лет), что делает его одним из немногих нестероидных противовоспалительных средств, применимых в раннем детском возрасте. Крем наносят тонким слоем на поражённые участки два раза в сутки до исчезновения симптомов.

Препарат применяется также при других воспалительных дерматозах, однако эти назначения относятся к применению вне официальных показаний и определяются врачом.

¶Отличия от стероидных средств

Ключевое отличие крема «Элидел» от топических глюкокортикостероидов — отсутствие риска атрофии кожи, телеангиэктазий и системных побочных эффектов, характерных для длительного применения стероидов. Это позволяет использовать препарат на лице и в складках кожи. Вместе с тем пимекролимус уступает стероидам по скорости наступления эффекта при тяжёлых обострениях.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции — жжение, зуд, покраснение и раздражение в месте нанесения, обычно возникающие в первые дни применения и ослабевающие по мере продолжения терапии. Возможны головная боль, кашель, обострение герпетической инфекции.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к пимекролимусу или вспомогательным компонентам, а также при острых вирусных, бактериальных и грибковых инфекциях кожи. Не рекомендуется нанесение на слизистые оболочки. Учитывая иммуносупрессивный механизм действия, в период лечения следует ограничивать интенсивную инсоляцию и фототерапию.

¶Правовой статус

В России пимекролимус отпускается по рецепту врача. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Регистрация действующего вещества и его дженериков проведена в соответствии с требованиями регуляторных органов; наряду с оригинальным кремом «Элидел» на рынке присутствуют воспроизведённые препараты под международным наименованием.

¶Место в терапии

Пимекролимус занимает промежуточное положение между базовой увлажняющей терапией и топическими стероидами. Его применяют как средство второго ряда при недостаточной эффективности эмолентов и как альтернативу стероидам на чувствительных участках кожи. Состав крема — липофильная основа с эмульгаторами и увлажнителями — обеспечивает доставку действующего вещества в эпидермис при сохранении барьерных свойств кожи, что важно при атопическом дерматите, сопровождающемся нарушением кожного барьера.