Димолегин — антиандрогенный препарат¶

Димолегин® — торговое наименование лекарственного препарата на основе диеногеста (прогестагена четвёртого поколения), применяемого преимущественно в гинекологической практике. Выпускается в форме таблеток и позиционируется как средство для терапии эндометриоза, а также для контрацепции и лечения ряда гормонозависимых состояний. Действующее вещество — диеногест — является производным 19-нортестостерона и обладает антиандрогенным, антипролиферативным и умеренным антигонадотропным действием. В ряде стран, включая Россию, препарат зарегистрирован как рецептурное средство.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет диеногест — синтетический гестаген, структурно близкий к норэтистерону, но отличающийся наличием дополнительной метиленовой группы и отсутствием этинильного радикала в положении 17α. Молекулярная формула — C₂₀H₂₄O₂, молекулярная масса — около 312,4 г/моль.

Ключевые фармакологические свойства диеногеста:

• высокая селективность связывания с прогестероновыми рецепторами;
• антиандрогенный эффект за счёт подавления связывания тестостерона с рецепторами;
• слабое влияние на метаболические показатели по сравнению с гестагенами предыдущих поколений;
• антипролиферативное действие на эндометрий, что лежит в основе терапии эндометриоза.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, связанных с гормональным дисбалансом и патологической пролиферацией эндометрия. Основные показания:

При эндометриозе диеногест подавляет рост эндометриоидных очагов, снижая локальную продукцию эстрогенов и воспалительных медиаторов. Терапевтический эффект развивается постепенно, в течение нескольких месяцев приёма.

¶Механизм действия

Диеногест реализует эффект через связывание с прогестероновыми рецепторами в тканях-мишенях: эндометрии, яичниках, гипоталамо-гипофизарной системе. Связывание приводит к:

1. Подавлению пролиферации эндометрия — клетки переходят в секреторную фазу и атрофируются.
2. Снижению овуляции — за счёт антигонадотропного действия уменьшается выброс ЛГ и ФСГ.
3. Антиандрогенному эффекту — снижается уровень свободного тестостерона, что уменьшает проявления акне и себореи.
4. Противовоспалительному действию — уменьшается синтез простагландинов в очагах эндометриоза.

Биодоступность при приёме внутрь составляет около 90 %, период полувыведения — примерно 9–10 часов. Метаболизм происходит преимущественно в печени путём гидроксилирования.

¶Формы выпуска и дозировка

Димолегин® выпускается в виде таблеток, содержащих 2 мг диеногеста. Стандартная схема при эндометриозе — по одной таблетке в сутки непрерывно, без перерывов, в течение длительного периода (от 3 до 6 месяцев и более) по назначению врача. При контрацепции возможны иные схемы, определяемые индивидуально.

Таблетки принимают в одно и то же время, независимо от приёма пищи. При пропуске дозы рекомендуется принять её как можно скорее, если не наступило время следующей.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относятся:

• беременность и период грудного вскармливания;
• активные тромбоэмболические заболевания;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• гормонозависимые опухоли (при подозрении или подтверждении);
• вагинальные кровотечения неясной этиологии.

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, тошнота, болезненность молочных желез, снижение либидо, перепады настроения, межменструальные кровянистые выделения. Большинство эффектов носят транзиторный характер и ослабевают в течение первых месяцев приёма. При длительной терапии требуется периодический контроль функции печени и показателей крови.

¶Место в терапии

Диеногест рассматривается как один из препаратов первой линии при эндометриозе, особенно при необходимости длительной терапии. По сравнению с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона он реже вызывает гипоэстрогенные побочные эффекты (приливы, снижение минеральной плотности костной ткани), поскольку сохраняет умеренный уровень эстрогенов. Это делает его удобным для продолжительного применения.

Препарат не является средством экстренной контрацепции и не заменяет барьерные методы защиты от инфекций, передающихся половым путём. Назначение и коррекция дозы проводятся только врачом по результатам обследования.

¶Регуляторный статус

В Российской Федерации препарат зарегистрирован как рецептурное лекарственное средство и включён в перечень ЖНВЛП по соответствующему действующему веществу (диеногест). Аналоги с тем же активным компонентом выпускаются рядом производителей под различными торговыми названиями, что связано с истечением части патентной защиты на оригинальную молекулу.