Диклофенак: таблетки или мазь¶

Диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), выпускаемый в форме таблеток для приёма внутрь, растворов для инъекций, а также мазей, гелей и трансдермальных пластырей для наружного применения. Выбор между системной (таблетки) и местной (мазь, гель) формой определяется не «силой» препарата как таковой, а локализацией и характером воспаления, требуемой глубиной проникновения действующего вещества и соотношением пользы и риска системных побочных эффектов.

¶Общая характеристика

Действующее вещество — диклофенак натрия (реже калия) — относится к производным фенилуксусной кислоты. Механизм действия связан с неизбирательным угнетением циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов боли, воспаления и отёка. Обезболивающий, противовоспалительный и жаропонижающий эффект развивается за счёт этого механизма одинаково, независимо от лекарственной формы; различаются лишь пути доставки вещества к очагу поражения и масштаб системного воздействия.

¶Таблетки: системное действие

При приёме внутрь диклофенак всасывается в желудочно-кишечном тракте и попадает в общий кровоток, распределяясь по всем тканям организма.

• Показания: выраженная боль и воспаление любой локализации, в том числе труднодоступной для местных средств — суставная и мышечная боль большой интенсивности, боли в спине, послеоперационный и травматический болевой синдром, ревматические заболевания (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, подагра), первичная дисменорея.
• Преимущества: предсказуемая концентрация в крови, воздействие на весь организм, возможность точно дозировать эффект, эффективность при генерализованном воспалении.
• Недостатки: системные побочные эффекты — риск эрозий и язв желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, повышение артериального давления, задержка жидкости, поражение почек и печени, влияние на сердечно-сосудистую систему. Именно поэтому таблетки обычно назначают короткими курсами и в минимальной эффективной дозе.

¶Мазь и гель: местное действие

Наружные формы содержат диклофенак в концентрации обычно 1–5 % и наносятся на кожу над областью поражения.

• Показания: локальная боль и воспаление в поверхностно расположенных структурах — мышцах, сухожилиях, связках, суставах, доступных для нанесения (ушибы, растяжения, миалгии, тендиниты, остеоартрит мелких и крупных суставов, боли в спине умеренной интенсивности).
• Преимущества: действующее вещество проникает в подлежащие ткани, минуя желудочно-кишечный тракт; концентрация в плазме крови в десятки раз ниже, чем при приёме внутрь, поэтому риск системных осложнений существенно меньше. Возможно длительное применение при хронических локальных болях.
• Недостатки: эффект слабее и развивается медленнее, глубина проникновения ограничена (в глубокие суставы и мышцы вещество доходит в меньшем количестве), возможны местные реакции — жжение, зуд, покраснение, дерматит. Наружные формы не заменяют системную терапию при выраженном или генерализованном воспалении.

¶Сравнение форм

¶Что учитывают при выборе

Единого ответа «что лучше» не существует: выбор определяется клинической ситуацией.

• При локальной, умеренной боли в мышце, связке или поверхностном суставе (ушиб, растяжение, мышечное перенапряжение) рациональнее начать с наружной формы — она даёт приемлемый эффект при меньшем риске.
• При сильной, острой или генерализованной боли, а также при системных ревматических заболеваниях наружные средства недостаточны — требуется приём внутрь или инъекции по назначению врача.
• У людей с язвенной болезнью, заболеваниями почек, печени, сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте системные НПВП применяют с осторожностью, и местные формы часто оказываются предпочтительнее.
• Формы можно комбинировать по назначению врача: наружное средство для локального очага и таблетки для общей терапии.

¶Ограничения и меры предосторожности

Диклофенак, как и другие НПВП, не рекомендуется при язвенной болезни в обострении, выраженной почечной и печёночной недостаточности, сердечной недостаточности, в третьем триместре беременности, при повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Таблетки не следует сочетать с другими системными НПВП без контроля врача. Наружные формы нельзя наносить на повреждённую кожу, слизистые оболочки и в глаза. Препарат отпускается по рецепту (таблетки) либо разрешён к безрецептурному применению в ограниченных дозах (часть наружных форм) в зависимости от страны и конкретного лекарственного средства.

¶Выводы по существу вопроса

Мазь и гель — форма выбора при поверхностно расположенном, ограниченном воспалении и боли умеренной интенсивности, когда важно снизить системную нагрузку. Таблетки — форма выбора при выраженном, распространённом или глубоком воспалении, когда местного воздействия недостаточно. Обе формы содержат одно и то же действующее вещество, поэтому не являются взаимозаменяемыми «по силе» в отрыве от конкретного случая; решение о форме, дозе и длительности приёма принимает врач с учётом диагноза и сопутствующих заболеваний.