Дигоксин как международное непатентованное наименование¶

Дигоксин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства из группы сердечных гликозидов, применяемого главным образом при хронической сердечной недостаточности и для контроля частоты желудочковых сокращений при фибрилляции предсердий. МНН присвоено веществу Всемирной организацией здравоохранения; в рамках этой системы наименование не является торговым и может свободно использоваться производителями в разных странах. Дигоксин выделяют из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata) и выпускают в виде таблеток, растворов для инъекций и других лекарственных форм.

¶Место в системе МНН

Международные непатентованные наименования присваиваются активным веществам, чтобы у каждого из них было единое, узнаваемое название независимо от страны и производителя. МНН не защищено авторским правом и не является товарным знаком, поэтому используется в нормативной документации, научных публикациях, инструкциях и государственных перечнях лекарств. Для дигоксина МНН закреплено в перечне ВОЗ; в России наименование входит в государственный реестр лекарственных средств и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Помимо собственно дигоксина, в группу сердечных гликозидов входят дигитоксин (получаемый из наперстянки пурпурной) и строфантин. В международной номенклатуре они фигурируют как самостоятельные МНН со сходным механизмом действия, но разными фармакокинетическими свойствами.

¶История

Сердечные гликозиды применяются в медицине с XVIII века: английский врач Уильям Уитеринг в 1785 году описал использование наперстянки при отёках, связанных с сердечной недостаточностью. Действующее начало растений было выделено позднее. Дигоксин получен в 1930-х годах из Digitalis lanata; его химическая структура и фармакологические свойства изучены во второй половине XX века. Вещество стало одним из наиболее исследованных кардиологических препаратов, а его МНН вошло в международные справочники наряду с другими гликозидами наперстянки.

¶Химическая природа и механизм действия

Дигоксин — стероидный гликозид, молекула которого состоит из стероидного агликона (дигитоксигенина) и трёх остатков сахара. Действие связано с обратимым угнетением натрий-калиевой АТФазы в мембранах кардиомиоцитов. Это повышает внутриклеточную концентрацию ионов натрия, что через натрий-кальциевый обмен увеличивает содержание кальция в клетке и усиливает сократимость миокарда (положительный инотропный эффект). Одновременно препарат усиливает вагусное влияние на атриовентрикулярный узел, замедляя проведение импульса и урежая частоту сокращений желудочков.

¶Применение

Основные показания:

• хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией, в том числе в сочетании с мерцательной аритмией;
• постоянная и пароксизмальная форма фибрилляции предсердий для контроля частоты желудочковых сокращений;
• трепетание предсердий.

Дигоксин назначают внутрь и внутривенно. Дозу подбирают индивидуально, часто с использованием нагрузочной («насыщающей») и поддерживающей схем. Терапевтическая широта препарата узкая: концентрация в крови, близкая к верхней границе терапевтического диапазона, уже может вызывать побочные эффекты.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь дигоксин всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность таблетированных форм зависит от производителя и составляет ориентировочно 60–80 %. Связь с белками плазмы умеренная, период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек — в среднем около 36–48 часов. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности дозу снижают. Это одна из причин, по которой замена одного препарата дигоксина на другой требует контроля концентрации в крови.

¶Побочные эффекты и токсичность

К нежелательным реакциям относятся тошнота, рвота, потеря аппетита, нарушения зрения (изменение цветовосприятия, «ореолы» вокруг предметов), головная боль, нарушения ритма сердца. Токсические эффекты усиливаются при гипокалиемии, гиперкальциемии, гипомагниемии, почечной недостаточности и одновременном приёме диуретиков, амиодарона, верапамила, хинидина и некоторых антибиотиков. Признаки интоксикации требуют отмены препарата, коррекции электролитных нарушений и, при необходимости, введения антидотов (например, дигоксин-специфических антител).

¶Лекарственные формы и торговые названия

Под МНН «дигоксин» зарегистрированы таблетки, растворы для внутривенного введения, а в отдельных странах — эликсиры и капсулы. Торговые названия различаются: в России и ряде стран СНГ распространён препарат «Дигоксин», в США и Европе — «Lanoxin» и другие. Поскольку МНН едино, врач и фармацевт могут сопоставлять препараты разных производителей, ориентируясь именно на непатентованное наименование.

¶Значение и регулирование

Дигоксин остаётся одним из немногих сердечных гликозидов, сохранивших широкое клиническое применение. В международных рекомендациях он рассматривается как средство второй линии при сердечной недостаточности и как один из вариантов контроля частоты при фибрилляции предсердий. Наличие МНН упрощает регистрацию воспроизведённых препаратов (дженериков) и международный обмен информацией о безопасности. ВОЗ включает дигоксин в перечень основных лекарственных средств, что подчёркивает его значимость для систем здравоохранения.