Дефемилена — лекарственный препарат¶

Дефемилена — торговое наименование лекарственного препарата на основе миртазапина, антидепрессанта тетрациклической структуры, применяемого преимущественно для лечения депрессивных расстройств. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок. Относится к группе нормотимических и антидепрессивных средств, действующих на центральную нервную систему.

¶Общие сведения

Действующее вещество препарата — миртазапин — является антидепрессантом с преимущественно седативным (успокаивающим) действием. По химической структуре он относится к тетрациклическим соединениям и не имеет прямого родства с трициклическими антидепрессантами, хотя иногда условно рассматривается в их ряду. Дефемилена зарегистрирована как рецептурный препарат.

Миртазапин был синтезирован в 1970-х годах в Нидерландах в ходе исследований соединений, воздействующих на гистаминовые и адренергические рецепторы. В клиническую практику он вошёл в 1990-х годах и с тех пор широко применяется в психиатрии. Торговое название «Дефемилена» используется в ряде стран для оригинального или воспроизведённого препарата.

¶Механизм действия

Миртазапин действует как антагонист (блокатор) пресинаптических α2-адренорецепторов. Блокируя эти рецепторы, он повышает высвобождение норадреналина и серотонина в синаптическую щель, что лежит в основе его антидепрессивного эффекта. Кроме того, препарат блокирует серотониновые рецепторы подтипа 5-HT2 и 5-HT3, а также гистаминовые H1-рецепторы.

Именно блокада H1-рецепторов объясняет выраженный седативный эффект и склонность к сонливости в начале терапии. В отличие от многих антидепрессантов, миртазапин слабо влияет на обратный захват серотонина, что снижает риск ряда побочных эффектов, характерных для селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

¶Показания к применению

Основное показание — депрессивные эпизоды различной степени тяжести, в том числе сопровождающиеся тревогой, нарушениями сна и снижением аппетита. Препарат применяется также при:

• депрессиях, устойчивых к другим антидепрессантам;
• депрессивных состояниях с выраженной бессонницей;
• расстройствах, сопровождающихся потерей массы тела и аппетита.

В ряде случаев миртазапин назначается при генерализованном тревожном расстройстве, панических атаках и посттравматическом стрессовом расстройстве, однако эти применения считаются дополнительными и не всегда входят в официальные инструкции.

¶Дозировка и режим приёма

Препарат принимается внутрь, обычно один раз в сутки, преимущественно перед сном из-за седативного действия. Начальная доза, как правило, составляет 15–30 мг в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают, максимальная суточная доза обычно не превышает 45 мг. Дозу подбирает врач индивидуально с учётом тяжести состояния, возраста и сопутствующих заболеваний.

Терапевтический эффект развивается постепенно: улучшение сна и аппетита может отмечаться в первые дни, а собственно антидепрессивное действие проявляется через две–четыре недели регулярного приёма. Резкая отмена препарата не рекомендуется во избежание синдрома отмены.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с седативным действием и блокадой гистаминовых рецепторов:

• сонливость, вялость, снижение концентрации внимания;
• повышенный аппетит и прибавка массы тела;
• сухость во рту, запор;
• головокружение, головная боль.

Реже наблюдаются изменения артериального давления, отёки, нарушения со стороны крови (в частности, нейтропения). В единичных случаях возможно развитие агранулоцитоза — тяжёлого состояния, требующего контроля анализа крови. При появлении лихорадки, болей в горле или признаков инфекции на фоне терапии необходимо обратиться к врачу.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости миртазапина, в период беременности и грудного вскармливания (по решению врача), а также в детском возрасте без специальных показаний. С осторожностью применяется при эпилепсии, печёночной и почечной недостаточности, сердечно-сосудистых заболеваниях.

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами до выяснения индивидуальной реакции на препарат. Миртазапин несовместим с приёмом алкоголя и некоторыми лекарствами (ингибиторами МАО, отдельными противогрибковыми и антибактериальными средствами), что требует согласования с врачом.

¶Особенности и место среди антидепрессантов

Миртазапин занимает особое место среди антидепрессантов благодаря двойному — седативному и антидепрессивному — профилю действия. Его часто назначают пациентам, у которых депрессия сочетается с бессонницей и потерей веса. В то же время прибавка массы тела и сонливость ограничивают его применение у некоторых категорий больных.

Препарат не относится к числу стимулирующих антидепрессантов и редко провоцирует усиление тревоги в начале терапии, что отличает его от ряда серотонинергических средств. По эффективности он сопоставим с другими современными антидепрессантами, а профиль переносимости зависит от индивидуальных особенностей пациента.

¶Правовой статус и обращение

Дефемилена отпускается только по рецепту врача. Миртазапин включён в перечни рецептурных лекарственных средств в большинстве стран. Самостоятельное назначение, изменение дозы или отмена препарата недопустимы, поскольку депрессия требует квалифицированного наблюдения и комплексного подхода, включающего при необходимости психотерапию.