Дантинал как местный анестетик¶

Дантинал — торговое наименование лекарственного препарата из группы местных анестетиков, предназначенного преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике. Основным действующим веществом выступает артикаин (в виде гидрохлорида) в концентрации 4 %, как правило в комбинации с вазоконстриктором — эпинефрином (адреналином) в различных разведениях. Препарат выпускается в форме раствора для инъекций в карпулах и ампулах и применяется для обезболивания при терапевтических, хирургических и ортопедических вмешательствах на зубах и тканях полости рта.

¶Состав и действующие вещества

Артикаин — анестетик амидного типа, впервые синтезированный в 1969 году. Его ключевое отличие от лидокаина и других распространённых анестетиков — высокая липофильность и низкая жирорастворимость в сочетании с коротким периодом полувыведения. Молекула артикаина содержит сложноэфирную группу, благодаря чему частично гидролизуется в плазме крови неспецифическими эстеразами, а не только метаболизируется в печени. Это снижает нагрузку на печень и уменьшает риск системной токсичности при повторных введениях.

В состав карпулы обычно входят:

• артикаина гидрохлорид — 40 мг/мл (4 %);
• эпинефрин (адреналин) — в концентрациях 1:100 000 или 1:200 000;
• натрия хлорид — для изотоничности раствора;
• натрия метабисульфит — антиоксидант-стабилизатор (при наличии эпинефрина);
• вода для инъекций.

Существуют также формы без вазоконстриктора, применяемые при противопоказаниях к адреналину.

¶Механизм действия

Артикаин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембран нервных волокон, препятствуя деполяризации и распространению нервного импульса. Это приводит к обратимой потере чувствительности в зоне иннервации. Добавление эпинефрина вызывает локальный спазм сосудов, что замедляет всасывание анестетика в системный кровоток: удлиняется продолжительность анестезии, снижается риск токсических реакций и уменьшается кровоточивость операционного поля.

¶Фармакокинетика

После инъекции артикаин быстро проникает в ткани. Максимальная концентрация в плазме достигается через 10–15 минут. Период полувыведения составляет около 20–30 минут. Метаболиты выводятся преимущественно почками. Благодаря высокой степени связывания с белками плазмы (около 95 %) и быстрому распределению препарат редко даёт выраженные системные эффекты при соблюдении дозировки.

¶Применение в стоматологии

Дантинал используется при следующих вмешательствах:

Препарат обеспечивает глубокую анестезию пульпы и мягких тканей продолжительностью от 45 минут до 2–3 часов в зависимости от концентрации вазоконстриктора и индивидуальных особенностей пациента. Благодаря низкой концентрации адреналина его применяют у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями при условии врачебного контроля.

¶Преимущества и ограничения

К достоинствам артикаинсодержащих анестетиков относят:

• быстрое наступление эффекта (2–3 минуты);
• высокая глубина и продолжительность обезболивания;
• хорошая переносимость;
• возможность применения у детей и беременных (по показаниям);
• снижение риска токсических реакций по сравнению с лидокаином.

Ограничения и противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, тяжёлые нарушения сердечного ритма, неконтролируемую гипертензию, феохромоцитому, а также дефицит холинэстеразы. При наличии в составе сульфитов препарат с осторожностью назначают пациентам с бронхиальной астмой и аллергией на серу.

¶Побочные эффекты

Возможны местные реакции: боль в месте инъекции, отёк, гематома, парестезия. Системные реакции редки и включают головокружение, тошноту, тахикардию, снижение артериального давления. При превышении дозы или случайном внутрисосудистом введении возможны признаки токсичности — возбуждение, тремор, судороги.

¶Правовой и рыночный статус

В России артикаинсодержащие растворы зарегистрированы как лекарственные средства и отпускаются только медицинским учреждениям. «Дантинал» — одно из торговых названий наряду с «Ультракаином», «Септанестом» и другими. Названия и производители могут различаться в зависимости от страны и регистрации. Препарат относится к рецептурным средствам и применяется исключительно медицинским персоналом.

¶Место среди местных анестетиков

Артикаин занимает промежуточное положение между короткодействующим лидокаином и длительно действующим бупивакаином, сочетая быстрое начало действия с умеренной продолжительностью. В стоматологической практике он постепенно вытесняет новокаин и лидокаин благодаря лучшему профилю безопасности и эффективности.