Бутамират как противокашлевое средство¶

Бутамират — лекарственное вещество синтетического происхождения, относящееся к группе противокашлевых препаратов центрального действия. Применяется в форме цитрата (бутамирата цитрат) для подавления непродуктивного, сухого кашля у взрослых и детей. Входит в состав ряда коммерческих препаратов, среди которых наиболее известен «Бронхофен®» — торговое наименование, выпускаемое в виде сиропа, капель и других пероральных форм. Бутамират не относится к опиоидным анальгетикам, не вызывает лекарственной зависимости и не угнетает дыхательный центр в терапевтических дозах, что отличает его от кодеинсодержащих средств.

¶Химическая природа и механизм действия

По химической структуре бутамират представляет собой производное фенилуксусной кислоты и является сложным эфиром. Его молекула содержит два стереоцентра, что обусловливает существование нескольких оптических изомеров; фармакологическую активность связывают преимущественно с определённой конфигурацией.

Механизм действия имеет двойной характер. Прежде всего бутамират угнетает кашлевой центр в продолговатом мозге, снижая его возбудимость. Дополнительно он оказывает умеренное бронхолитическое и местноанестезирующее действие, а также способствует уменьшению вязкости бронхиального секрета. Совокупность этих эффектов приводит к подавлению сухого кашля без существенного влияния на дыхание.

Важное свойство — отсутствие угнетения дыхательного центра и отсутствие привыкания, что позволяет применять препарат длительно под контролем врача.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь бутамират быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–1,5 часа. Вещество интенсивно метаболизируется в печени, образуя ряд метаболитов, часть из которых также обладает противокашлевой активностью. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет в среднем около 6 часов, что определяет кратность приёма — обычно 3–4 раза в сутки.

¶Показания и формы применения

Основное показание — сухой, непродуктивный кашель различного происхождения: при острых респираторных заболеваниях, трахеите, бронхите в начальной стадии, а также при кашле курильщика и в предоперационном периоде для подавления кашлевого рефлекса.

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• сироп для взрослых и детей;
• капли для приёма внутрь;
• раствор;
• таблетки (в некоторых странах).

Дозировка зависит от возраста и формы выпуска. Детям раннего возраста обычно назначают капли, более старшим — сироп.

¶Бронхофен®

«Бронхофен®» — одно из торговых наименований бутамирата, зарегистрированное в ряде стран, включая государства постсоветского пространства. Выпускается в форме сиропа и капель, предназначенных для приёма внутрь. Действующим веществом выступает бутамирата цитрат; вспомогательные компоненты обеспечивают вкусовые качества и стабильность раствора.

Препарат позиционируется как средство для symptomatic-терапии сухого кашля. Как и другие бутамиратсодержащие средства, он не предназначен для лечения продуктивного кашля, поскольку подавление кашлевого рефлекса при наличии мокроты может затруднить её выведение.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относят повышенную индивидуальную чувствительность к компонентам, первый триместр беременности, период грудного вскармливания, а также детский возраст младше установленного для конкретной формы порога.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• со стороны нервной системы — головокружение, сонливость, редко — аллергические реакции;
• кожные проявления — сыпь, зуд.

Передозировка может сопровождаться возбуждением, снижением артериального давления, нарушением координации. При появлении таких симптомов требуется медицинская помощь.

¶Взаимодействие с другими средствами

Бутамират не рекомендуется сочетать с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, поскольку возможно усиление седативного эффекта. Нецелесообразно одновременное применение с муколитиками и отхаркивающими средствами при продуктивном кашле — это создаёт фармакологический конфликт: подавление кашля препятствует выведению разжиженной мокроты.

¶Место в терапии кашля

В клинической практике бутамират занимает нишу противокашлевых средств центрального действия неопиоидного типа. Его назначают при изнуряющем сухом кашле, нарушающем сон и качество жизни пациента. Поскольку кашель является симптомом, а не самостоятельным заболеванием, препарат применяют в составе комплексной терапии основного заболевания. При переходе сухого кашля во влажный возникает необходимость пересмотра схемы лечения и замены противокашлевого средства на отхаркивающее.

Бутамират включён в перечни лекарственных средств ряда стран и доступен как в виде оригинальных, так и воспроизведённых препаратов. Информация о конкретных торговых наименованиях, включая «Бронхофен®», дозировках и формах выпуска содержится в инструкциях производителей и справочниках лекарственных средств.