Бупранал — лекарственный препарат бупренорфина¶

Бупранал® — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является бупренорфин — полусинтетический опиоидный анальгетик. Выпускается в форме раствора для инъекций и применяется преимущественно в ветеринарной медицине, а также рассматривается в ряде стран как средство для лечения опиоидной зависимости у людей. Препарат относится к группе агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов и характеризуется длительным действием при относительно умеренном угнетении дыхания по сравнению с классическими опиоидами.

¶Действующее вещество

Бупренорфин был синтезирован в 1966 году в исследовательских лабораториях компании Reckitt & Colman (впоследствии Reckitt Benckiser). Химически он представляет собой производное тебаина — алкалоида, содержащегося в опийном маке. По механизму действия бупренорфин является частичным агонистом μ-опиоидных рецепторов и антагонистом κ-опиоидных рецепторов. Такое сочетание обеспечивает обезболивающий эффект, но при этом создаёт «потолок» действия: при превышении определённой дозы анальгезия не усиливается, а угнетение дыхания нарастает слабее, чем у морфина или фентанила.

Бупренорфин обладает высокой липофильностью, быстро проникает в ткани и медленно выводится, что позволяет применять его с интервалами в несколько часов. В организме он метаболизируется в печени с участием фермента CYP3A4, а выводится преимущественно с желчью и калом.

¶Формы выпуска и состав

Бупранал® производится рядом фармацевтических компаний, в частности в форме инъекционного раствора. Типичная концентрация — 0,3 мг/мл бупренорфина в виде гидрохлорида. Раствор предназначен для внутримышечного или внутривенного введения. Помимо действующего вещества, в состав входят вспомогательные компоненты: растворители, регуляторы pH и консерванты, обеспечивающие стабильность раствора.

В разных странах под сходными торговыми наименованиями выпускаются и другие лекарственные формы бупренорфина: сублингвальные таблетки, трансдермальные пластыри, имплантаты пролонгированного действия. Однако именно инъекционная форма ассоциируется с торговой маркой «Бупранал».

¶Применение в ветеринарии

Основная сфера применения Бупранала® — ветеринарная медицина. Препарат используется для купирования болевого синдрома у мелких домашних животных, прежде всего у кошек и собак, в послеоперационном периоде, при травмах и при хронических болевых состояниях. У кошек бупренорфин применяется особенно широко благодаря эффективности и относительно благоприятному профилю безопасности.

Дозировки подбираются ветеринарным врачом индивидуально, с учётом массы тела, вида животного и тяжести состояния. Введение обычно осуществляется внутримышечно или внутривенно. Длительность обезболивающего эффекта у животных может достигать 6–12 часов, что делает препарат удобным для клинического применения.

¶Применение в медицине человека

В ряде стран бупренорфин в инъекционной форме применяется для лечения опиоидной зависимости в рамках заместительной терапии, а также как анальгетик при сильной боли, когда другие опиоиды недостаточно эффективны или противопоказаны. Инъекционные формы используются реже, чем сублингвальные и трансдермальные, из-за более выраженного риска передозировки при парентеральном введении.

В Российской Федерации бупренорфин относится к контролируемым веществам и включён в перечень наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых ограничен. Его применение регулируется специальным законодательством, а назначение возможно только в учреждениях, имеющих соответствующую лицензию.

¶Правовой статус и контроль

Бупренорфин включён в списки контролируемых веществ во многих странах мира. В международной практике он фигурирует в Единой конвенции о наркотических средствах 1961 года с поправками, внесёнными в 1972 году. Национальные законодательства устанавливают собственные режимы оборота: от строгого рецептурного отпуска до специальных программ заместительной терапии.

В России бупренорфин как вещество и содержащие его препараты подлежат предметно-количественному учёту и хранятся в специальных условиях. Ветеринарное применение также регламентируется: препараты отпускаются по рецепту ветеринарного врача, а их использование допускается только в лечебных целях.

¶Безопасность и побочные эффекты

К типичным побочным эффектам бупренорфина относятся седация, тошнота, рвота, снижение артериального давления, замедление дыхания, запоры, нарушения мочеиспускания. У животных возможны слюнотечение, атаксия, беспокойство или, напротив, угнетение. При передозировке развивается угнетение дыхания и сознания; для купирования применяется налоксон, хотя его эффективность против бупренорфина может быть ниже из-за высокой аффинности последнего к рецепторам.

Препарат не рекомендуется применять при выраженной печёночной недостаточности, черепно-мозговых травмах, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, а также при индивидуальной непереносимости. Одновременное применение с другими опиоидами, седативными средствами и алкоголем повышает риск угнетения дыхания.

¶Место среди опиоидных анальгетиков

Бупренорфин занимает промежуточное положение между сильными опиоидами (морфин, фентанил) и более слабыми анальгетиками. Его ключевые особенности — частичная агонистическая активность, длительное действие, возможность применения при опиоидной зависимости и относительно умеренное влияние на дыхание. Именно эти свойства определили нишу Бупранала® как ветеринарного и, в ограниченных масштабах, медицинского средства.

¶См. также

• Бупренорфин
• Опиоидные анальгетики
• Ветеринарная анестезиология