Буфексамак как местный анестетик¶

Буфексамак — лекарственное средство из группы местных анестетиков амидного типа, применяемое преимущественно для спинномозговой (субарахноидальной) анестезии. По химической структуре представляет собой производное пиперидина и является одним из немногих «тяжёлых» (гипербарических) анестетиков, выпускаемых в готовой форме для интратекального введения. Относится к средствам, применяемым в акушерской и оперативной анестезиологии.

¶Химия и механизм действия

Буфексамак — амидный анестетик; по строению близок к бупивакаину и мепивакаину, содержит пиперидиновое кольцо и амидную связь. Механизм действия общий для этой группы: блокирование потенциалзависимых натриевых каналов мембраны нервного волокна, что препятствует деполяризации и проведению нервного импульса. Обратимость блока объясняется постепенным выведением препарата из ткани нерва.

Выпускается в виде раствора для инъекций с концентрацией, как правило, 0,5 % (5 мг/мл). Раствор готовится гипербарическим — с добавлением глюкозы, что повышает его плотность относительно спинномозговой жидкости и позволяет управлять распространением блока в субарахноидальном пространстве положением тела пациента.

¶Фармакокинетика

При интратекальном введении буфексамак распределяется в спинномозговой жидкости и фиксируется в тканях спинного мозга и корешков. Метаболизируется в печени путём амидного гидролиза и окисления; выводится почками в виде метаболитов. Период полувыведения и длительность блока зависят от дозы и концентрации.

Точные значения зависят от дозы, индивидуальных особенностей пациента и методики.

¶Применение

Основное показание — спинномозговая анестезия при операциях ниже уровня пупка: урологических, гинекологических, ортопедических, а также при кесаревом сечении. Гипербаричность раствора делает препарат удобным для управления уровнем блока, что важно в акушерстве.

Применяется в странах Европы; в ряде государств (в частности, в США) не зарегистрирован. В Российской Федерации не входит в число широко используемых препаратов; в клинической практике чаще применяются бупивакаин, ропивакаин и лидокаин.

¶Побочные эффекты и ограничения

Как и другие местные анестетики, буфексамак может вызывать:

• артериальную гипотензию и брадикардию;
• тошноту и рвоту;
• задержку мочеиспускания;
• преходящие неврологические симптомы (парестезии, боли в спине);
• редко — системную токсичность при случайном сосудистом введении (нейро- и кардиотоксичность, характерная для амидных анестетиков).

Противопоказания типичны для спинальной анестезии: гиповолемия, нарушения свёртываемости, инфекция в месте пункции, повышенное внутричерепное давление, отказ пациента.

¶Место среди других анестетиков

Буфексамак не получил глобального распространения и остаётся препаратом ограниченного регионального применения. Его профиль сопоставим с бупивакаином, однако более узкая доказательная база и отсутствие регистрации во многих странах ограничивают его использование. В современной анестезиологии выбор чаще делают в пользу более изученных аналогов.