Бромокриптин: дозировка и применение¶

Бромокриптин — синтетическое производное эрголина, агонист дофаминовых рецепторов, применяемый в эндокринологии, неврологии и акушерстве. Препарат подавляет секрецию пролактина, стимулирует дофаминовые рецепторы гипоталамо-гипофизарной системы и используется при гиперпролактинемии, акромегалии, болезни Паркинсона и ряде других состояний. Дозировка бромокриптина подбирается индивидуально, зависит от заболевания, переносимости и достигаемого эффекта; препарат выпускается в форме таблеток и капсул для приёма внутрь.

¶Фармакологические свойства

Бромокриптин является полусинтетическим алкалоидом спорыньи. Его действие связано со стимуляцией дофаминовых рецепторов D2-типа, что приводит к угнетению выработки пролактина аденогипофизом. Кроме того, вещество влияет на дофаминергическую передачу в центральной нервной системе, чем объясняется его эффективность при болезни Паркинсона. Препарат также обладает слабым серотонинергическим и адренергическим действием.

После приёма внутрь бромокриптин всасывается в желудочно-кишечном тракте, подвергается метаболизму в печени и выводится преимущественно с желчью. Период полувыведения составляет около 15 часов, что позволяет принимать его 1–3 раза в сутки. Биодоступность невысока и варьирует индивидуально.

¶Формы выпуска

Бромокриптин доступен в нескольких лекарственных формах:

• таблетки по 2,5 мг и 5 мг;
• капсулы по 5 мг и 10 мг;
• растворы для инъекций (применяются ограниченно).

Дозировка указывается в пересчёте на действующее вещество — бромокриптина мезилат. В разных странах выпускаются дженерики под различными торговыми наименованиями.

¶Дозировка при гиперпролактинемии

Гиперпролактинемия — наиболее частое показание к назначению бромокриптина. Терапию начинают с минимальной дозы, постепенно её увеличивая.

Начальную дозу принимают перед сном, чтобы уменьшить выраженность тошноты и головокружения. Повышение дозы проводят каждые 3–7 дней под контролем уровня пролактина. При достижении нормальных показателей дозу снижают до минимальной поддерживающей.

¶Дозировка при акромегалии

При акромегалии бромокриптин применяется как один из препаратов первой или второй линии. Лечение начинают с 1,25–2,5 мг в сутки, затем дозу увеличивают каждые 3–7 дней до 10–20 мг в сутки, разделённых на 3–4 приёма. Максимальная суточная доза может достигать 30 мг, однако такие значения используются редко из-за побочных эффектов. Эффективность оценивают по уровню гормона роста и инсулиноподобного фактора роста IGF-1.

¶Дозировка при болезни Паркинсона

В неврологической практике бромокриптин применяется как дополнение к леводопе или как монотерапия на ранних стадиях. Начальная доза составляет 1,25 мг в сутки, её повышают каждые 2–4 недели. Обычная поддерживающая доза — 10–30 мг в сутки в 3–4 приёма. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг. Из-за риска фиброзных изменений и других побочных эффектов в настоящее время бромокриптин при паркинсонизме используется реже, уступая место более современным агонистам.

¶Другие показания и дозы

Препарат применяется также при:

• подавлении лактации после родов — 2,5 мг дважды в сутки в течение 14 дней;
• доброкачественных заболеваниях молочной железы — 2,5–5 мг в сутки;
• бесплодии, связанном с гиперпролактинемией, — по схеме, аналогичной лечению гиперпролактинемии;
• синдроме беспокойных ног — в низких дозах, индивидуально.

¶Особенности применения

Бромокриптин принимают во время еды для уменьшения раздражения желудка. Дозу повышают постепенно, чтобы избежать ортостатической гипотензии. В начале терапии возможны тошнота, рвота, головокружение, запоры, сухость во рту. При длительном приёме в высоких дозах существует риск фиброзных изменений в лёгких, сердце и забрюшинном пространстве, поэтому пациентам рекомендуется периодический контроль.

Препарат противопоказан при неконтролируемой гипертензии, тяжёлых заболеваниях сердца, психозах, беременности (за исключением особых случаев по назначению врача). Не рекомендуется одновременный приём с некоторыми антибиотиками и эритромицином из-за повышения концентрации бромокриптина в крови.

¶Коррекция дозы

При почечной или печёночной недостаточности дозу снижают. У пожилых пациентов терапию начинают с минимальных значений. При пропуске очередного приёма не следует удваивать дозу — необходимо вернуться к обычному режиму. Отмена препарата проводится постепенно, особенно при длительном лечении.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Бромокриптин усиливает действие гипотензивных средств, может снижать эффективность нейролептиков. Одновременный приём с эстрогенами ослабляет терапевтический эффект. Алкоголь усиливает побочные реакции со стороны центральной нервной системы.

Дозировка бромокриптина всегда определяется врачом с учётом конкретного диагноза, сопутствующих заболеваний и индивидуальной реакции пациента. Самокоррекция дозы недопустима.