Бримонидин Великом — глазные капли¶

Бримонидин Великом — торговое наименование лекарственного препарата на основе бримонидина тартрата, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Велфарм». Препарат относится к группе селективных агонистов α2-адренорецепторов и применяется в офтальмологии преимущественно для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии. Выпускается в форме глазных капель в концентрации 0,15 % и 0,2 %.

¶Действующее вещество

Бримонидин — производное имидазолина, синтетический агонист α2-адренорецепторов. Механизм действия связан с двумя эффектами: стимуляцией α2-рецепторов в цилиарном теле снижается продукция водянистой влаги, а воздействие на рецепторы в цилиарной мышце и трабекулярной сети улучшает увеальный склеральный отток. Сочетание этих механизмов обеспечивает снижение внутриглазного давления.

Бримонидин был запатентован в 1972 году, а в клиническую практику в виде глазных капель вошёл в 1996 году после одобрения Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). Оригинальный препарат выпускался под торговым названием «Альфаган». После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики, одним из которых является препарат «Велфарм».

¶Форма выпуска и состав

Препарат представляет собой прозрачный раствор от бесцветного до слегка желтоватого цвета. Основные характеристики:

Бензалкония хлорид обеспечивает антимикробную стабильность раствора при многократном использовании флакона, однако способен раздражать роговицу и накапливаться в мягких контактных линзах.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• открытоугольная глаукома;
• внутриглазная гипертензия;
• в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте монотерапии другими гипотензивными средствами.

Бримонидин может применяться как в виде монотерапии, так и в сочетании с аналогами простагландинов, бета-блокаторами и ингибиторами карбоангидразы. Комбинация с другими препаратами позволяет достичь целевого уровня внутриглазного давления при меньших концентрациях действующих веществ.

¶Фармакокинетика

После инстилляции бримонидин быстро всасывается через роговицу и конъюнктиву. Максимальная концентрация в водянистой влаге достигается примерно через два часа. Период полувыведения из плазмы крови составляет около трёх часов. Препарат метаболизируется преимущественно в печени, выводится почками в виде метаболитов. Системная абсорбция при местном применении относительно невелика, но у детей и пациентов с низкой массой тела возможны системные эффекты.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости бримонидина или вспомогательных компонентов, а также при одновременном приёме ингибиторов моноаминоксидазы. С осторожностью назначают при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях, депрессии, гипотонии, печёночной и почечной недостаточности, в период беременности и лактации.

Наиболее частые нежелательные реакции:

• аллергический блефароконъюнктивит;
• гиперемия конъюнктивы;
• ощущение жжения и сухости глаз;
• сонливость и утомляемость;
• сухость слизистой оболочки рта;
• головная боль.

У детей до двух лет бримонидин может вызывать выраженную сонливость, брадикардию и гипотонию, поэтому его применение в этой возрастной группе ограничено.

¶Режим дозирования

Обычная схема — по одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза два-три раза в сутки с интервалом около восьми часов. При пропуске дозы следующую инстилляцию проводят по обычному графику, не удваивая количество. Для уменьшения системной абсорбции рекомендуется после закапывания слегка прижать слёзную точку в течение одной-двух минут.

¶Место среди аналогов

На российском фармацевтическом рынке представлены препараты бримонидина различных производителей, включая как оригинальный «Альфаган», так и дженерики. «Бримонидин Велфарм» относится к ценовому сегменту дженерических препаратов, что делает терапию более доступной для пациентов. По действующему веществу и механизму действия он не отличается от референтного препарата, различия касаются вспомогательных компонентов и упаковки.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. После вскрытия флакона срок годности раствора обычно ограничен четырьмя неделями. По истечении этого срока остатки препарата подлежат утилизации независимо от количества.

¶Производитель

«Велфарм» — российская фармацевтическая компания, основанная в 2005 году и располагающая производственной площадкой в Кургане. Предприятие выпускает широкий спектр дженерических препаратов, включая офтальмологические, кардиологические и неврологические средства. Производство сертифицировано по стандарту GMP. Выпуск бримонидина в линейке компании расширил доступность гипотензивной терапии для пациентов с глаукомой в России.

¶Значение

Глаукома остаётся одной из ведущих причин необратимой слепоты в мире, а контроль внутриглазного давления — основной метод замедления прогрессирования заболевания. Наличие доступных дженериков бримонидина расширяет возможности длительной терапии, поскольку лечение глаукомы носит пожизненный характер и требует регулярного применения препаратов.