Брилинта: антитромбоцитарный препарат тикагрелор¶

Брилинта — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является тикагрелор (ticagrelor). Это антиагрегант, то есть средство, снижающее способность тромбоцитов к склеиванию и препятствующее образованию тромбов. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёнкой, в дозировках 90 мг и 60 мг. Препарат применяется в кардиологии при острых коронарных синдромах и после перенесённых инфарктов, а также у пациентов с высоким риском тромботических осложнений. Отпускается по рецепту врача; самостоятельное приобретение и приём без назначения недопустимы.

¶Действующее вещество и механизм действия

Тикагрелор относится к классу обратимых антагонистов P2Y12-рецепторов тромбоцитов. В отличие от широко известного клопидогрела, он не является пролекарством: его активность не требует предварительного метаболического превращения в печени, поэтому эффект развивается быстрее. Связывание с рецептором обратимое, что определяет особенности восстановления функции тромбоцитов после отмены препарата.

P2Y12-рецепторы расположены на поверхности тромбоцитов и участвуют в их активации под действием АДФ. Блокируя эти рецепторы, тикагрелор подавляет агрегацию тромбоцитов и тем самым снижает риск образования внутрисосудистых тромбов. Дополнительно препарат тормозит обратный захват аденозина, что может усиливать коронарную вазодилатацию и объясняет часть побочных эффектов, в частности брадикардию и одышку.

Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–3 часа после приёма. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием фермента CYP3A4, а один из метаболитов обладает сопоставимой активностью. Период полувыведения составляет около 7–9 часов для тикагрелора и около 9 часов для активного метаболита.

¶Показания к применению

Тикагрелор назначают в нескольких клинических ситуациях:

• острый коронарный синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъёма и с подъёмом сегмента ST) в составе комбинированной антитромбоцитарной терапии;
• вторичная профилактика тромботических событий у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда, при высоком риске осложнений;
• профилактика атеротромботических событий у пациентов с ишемической болезнью сердца и сахарным диабетом в анамнезе.

Обычно препарат применяют вместе с ацетилсалициловой кислотой (двойная антитромбоцитарная терапия). Длительность курса и дозировку — 90 мг или 60 мг два раза в сутки — определяет врач с учётом состояния пациента, риска кровотечений и сопутствующих заболеваний.

¶Дозировка и форма выпуска

Брилинта выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых оболочкой, по 90 мг и 60 мг. Стандартная схема для острого коронарного синдрома начинается с нагрузочной дозы, после чего переходят на поддерживающий приём дважды в сутки. Для длительной профилактики у перенёсших инфаркт пациентов чаще используется дозировка 60 мг два раза в сутки.

Таблетки принимают независимо от приёма пищи. Делить, разжёвывать или измельчать их не рекомендуется, если иное не предписано врачом. Пропуск очередной дозы повышает риск тромботических осложнений, поэтому важно соблюдать регулярность приёма.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относятся:

• активное патологическое кровотечение;
• внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• повышенная чувствительность к тикагрелору или вспомогательным компонентам;
• одновременный приём мощных ингибиторов CYP3A4, существенно повышающих концентрацию препарата.

Наиболее частые нежелательные реакции — кровотечения различной локализации (носовые, желудочно-кишечные, подкожные гематомы), одышка, головная боль, брадикардия, повышение уровня мочевой кислоты. Одышка обычно носит доброкачественный характер и не всегда требует отмены, однако решение принимает лечащий врач.

¶Взаимодействия и особые указания

Тикагрелор взаимодействует с рядом лекарств. Мощные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, кларитромицин, некоторые антиретровирусные средства) повышают его концентрацию и риск кровотечений. Индукторы фермента, напротив, снижают эффективность. Не рекомендуется одновременный приём с дозами ацетилсалициловой кислоты выше 100 мг в сутки из-за роста риска кровотечений.

Особая осторожность требуется у пациентов с высоким риском кровотечений, недавними травмами или хирургическими вмешательствами. Перед плановой операцией препарат обычно отменяют за несколько дней, поскольку восстановление функции тромбоцитов происходит постепенно.

¶Правовой статус и обращение

Брилинта относится к рецептурным лекарственным средствам. В России и большинстве стран её оборот регулируется законодательством о лекарственном обеспечении: продажа без рецепта запрещена. Приобретение препарата через неофициальные каналы, в том числе по объявлениям в интернете, связано с риском получения поддельной или неправильно хранившейся продукции.

Стоимость оригинального препарата и его дженериков (тикагрелор под другими торговыми названиями) различается и зависит от региона, аптечной сети и наличия льготного обеспечения. В ряде стран выпускаются воспроизведённые препараты, прошедшие процедуру подтверждения эквивалентности.

¶Место в терапии

Тикагрелор рассматривается как одна из основных альтернатив клопидогрелу в составе двойной антитромбоцитарной терапии. Исследования показали его преимущество в снижении частоты тромботических событий у части пациентов с острым коронарным синдромом, однако это сопровождается несколько более высоким риском кровотечений. Выбор между препаратами делает врач, оценивая индивидуальный баланс пользы и риска.