Брекспипразол — атипичный антипсихотик¶

Брекспипразол — атипичный антипсихотик (атипичный нейролептик) третьего поколения, применяемый преимущественно для лечения шизофрении и в качестве вспомогательной терапии депрессивных расстройств. Относится к классу частичных агонистов дофаминовых рецепторов, или «стабилизаторов дофаминовой системы» (dopamine system stabilizers). Выпускается в лекарственных формах для перорального приёма и в виде инъекций пролонгированного действия.

¶Химическая и фармакологическая характеристика

По химическому строению брекспипразол — производное бензофурана, близкое по структуре к другому атипичному антипсихотику — арипипразолу. Молекулярная формула — C₂₄H₂₆Cl₂N₂O₂.

Механизм действия основан на частичном агонизме в отношении дофаминовых рецепторов D₂ и серотониновых рецепторов 5-HT₁A, а также на антагонизме к рецепторам 5-HT₂A и α₁-адренорецепторам. Такое сочетание позволяет модулировать дофаминовую передачу: при повышенной активности системы препарат действует как антагонист, при пониженной — как агонист. Это снижает риск экстрапирамидных побочных эффектов по сравнению с классическими нейролептиками.

¶История разработки

Препарат разработан японской фармацевтической компанией Otsuka Pharmaceutical. Одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2015 году для лечения шизофрении; позднее спектр показаний расширен. В Российской Федерации зарегистрирован как рецептурное лекарственное средство.

¶Показания и применение

Основные показания к применению:

• шизофрения у взрослых;
• вспомогательная терапия большого депрессивного расстройства (в комбинации с антидепрессантами);
• в ряде стран — купирование острого маниакального или смешанного эпизода при биполярном расстройстве I типа.

Существуют две основные лекарственные формы: таблетки для ежедневного приёма и инъекционная форма пролонгированного действия (вводится ежемесячно), что повышает приверженность лечению у пациентов, испытывающих трудности с регулярным приёмом препаратов внутрь.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются:

• акатизия (двигательное беспокойство) — самый характерный побочный эффект;
• увеличение массы тела;
• сонливость или бессонница;
• головная боль, головокружение;
• тошнота, диспепсия;
• повышение уровня пролактина в крови (умеренное).

Реже наблюдаются метаболические нарушения и удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что требует осторожности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

¶Сравнение с другими антипсихотиками

Брекспипразол рассматривается как препарат с относительно благоприятным метаболическим профилем, однако по частоте акатизии сопоставим с арипипразолом.

¶Правовой статус и доступность

В США и большинстве стран Европейского союза брекспипразол отпускается по рецепту. В Российской Федерации он включён в перечень рецептурных препаратов; продажа без назначения врача запрещена. Стоимость оригинального препарата относительно высока, что ограничивает его широкое применение в ряде регионов.

¶Значение

Появление брекспипразола расширило арсенал антипсихотиков третьего поколения, ориентированных на лучшую переносимость и меньший риск метаболических осложнений. Исследования продолжаются, в том числе в области применения при резистентных формах депрессии и у подростков (по отдельным показаниям).