Брасер таблетки 1 мг¶

Брасер — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества анастрозол, относящегося к группе нестероидных ингибиторов ароматазы. Препарат применяется в онкологии для гормональной терапии гормонозависимых форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с дозировкой действующего вещества 1 мг.

Анастрозол подавляет фермент ароматазу, который превращает андрогены (в частности, андростендион и тестостерон) в эстрогены. Снижение уровня эстрогенов в крови замедляет рост опухолей, чувствительных к этим гормонам.

¶Фармакологическое действие

¶Механизм действия

Ароматаза — это фермент из семейства цитохромов P450, присутствующий в жировой ткани, мышцах, печени и в самой опухолевой ткани. У женщин в постменопаузе основным источником эстрогенов служит именно периферическая конверсия андрогенов, а не синтез в яичниках. Анастрозол конкурентно и обратимо связывается с активным центром ароматазы, блокируя превращение андрогенов в эстрогены. В результате концентрация эстрадиола в плазме снижается на 80–90 %.

Препарат не обладает собственной гормональной активностью (не является стероидом) и не проявляет эстрогенного, гестагенного или андрогенного эффекта.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в плазме достигается в течение примерно 2 часов. Пища не оказывает существенного влияния на биодоступность. Связь с белками плазмы составляет около 40 %. Метаболизируется в печени путём N-деалкилирования, основной метаболит — триазол — не активен. Выводится преимущественно почками. Период полувыведения — около 40–50 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

• Адъювантная (послеоперационная) терапия ранних стадий гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
• Лечение распространённого или метастатического рака молочной железы с положительными рецепторами к эстрогенам.
• В ряде схем — как препарат первой линии вместо тамоксифена либо после его отмены.

Назначается только врачом-онкологом по результатам гистологического и иммуногистохимического исследования опухоли.

¶Способ применения и дозы

Стандартная доза — 1 мг один раз в сутки, желательно в одно и то же время. Таблетку принимают внутрь целиком, не разжёвывая, независимо от приёма пищи. Длительность терапии определяется индивидуально: при адъювантном лечении она обычно составляет 5 лет. Коррекция дозы при почечной или печёночной недостаточности лёгкой и средней степени не требуется; при тяжёлых нарушениях функции печени препарат назначают с осторожностью.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к анастрозолу или вспомогательным компонентам.
• Пременопаузальный период (у женщин с сохранённой функцией яичников препарат не применяется).
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (данных о безопасности недостаточно).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с дефицитом эстрогенов:

Реже отмечаются вагинальные кровотечения, тромбоэмболические осложнения, повышение активности печёночных ферментов. При длительном приёме требуется периодический контроль плотности костной ткани и липидного профиля.

¶Особые указания

Женщинам в пременопаузе анастрозол не назначают, поскольку подавление периферической ароматазы не блокирует синтез эстрогенов в яичниках. При сомнительном менопаузальном статусе необходимо подтвердить его лабораторно (уровень фолликулостимулирующего гормона).

Препарат может вызывать слабость и сонливость, что следует учитывать при управлении транспортом и работе с механизмами. Совместный приём с тамоксифеном не рекомендуется из-за снижения эффективности обоих средств.

¶Взаимодействия

Анастрозол метаболизируется ферментами цитохрома P450, поэтому возможны взаимодействия с препаратами, влияющими на эту систему. Эстрогенсодержащие средства (в том числе заместительная гормональная терапия) ослабляют действие анастрозола и не должны применяться одновременно.

¶Условия хранения и отпуска

Хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указан на упаковке. Отпускается по рецепту врача.

¶Аналоги и статус

К аналогам по действующему веществу относятся другие препараты анастрозола, а также ингибиторы ароматазы других поколений — летрозол и эксеместан. Информация о конкретных торговых наименованиях, зарегистрированных в разных странах, различается; решение о замене препарата принимает лечащий врач.

Настоящая статья носит справочный характер и не заменяет официальную инструкцию производителя и консультацию специалиста.