Блоктран — блокатор кальциевых каналов¶

Блоктран® — торговое наименование лекарственного препарата из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция), действующим веществом которого является лерканидипин. Препарат применяется в кардиологии для лечения артериальной гипертензии (повышенного артериального давления) и относится к третьему поколению дигидропиридиновых антагонистов кальция. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для перорального приёма.

¶Действующее вещество

Лерканидипин — липофильное производное дигидропиридина, синтезированное в 1980-х годах в Италии. Его молекула отличается высокой жирорастворимостью, что определяет особенности распределения в организме. Механизм действия связан с блокированием потенциалзависимых L-кальциевых каналов гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Это препятствует входу ионов кальция внутрь клетки, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол и приводит к расширению периферических сосудов. В результате снижается общее периферическое сосудистое сопротивление и, как следствие, артериальное давление.

В отличие от антагонистов кальция первого поколения (например, нифедипина короткого действия), лерканидипин обладает пролонгированным эффектом и более высокой селективностью в отношении сосудов по сравнению с миокардом. Это снижает риск рефлекторной тахикардии и уменьшает выраженность побочных эффектов.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь лерканидипин медленно и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Из-за эффекта первого прохождения через печень биодоступность составляет около 10 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–3 часа. Препарат активно связывается с белками плазмы (более 98 %). Метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4. Выводится в виде метаболитов главным образом через кишечник и почки. Период полувыведения составляет 8–10 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Антигипертензивный эффект развивается постепенно: после однократного приёма действие начинается через несколько часов, а стойкое снижение давления формируется в течение 1–2 недель регулярного приёма. Длительность терапевтического эффекта — около 24 часов.

¶Показания и применение

Основное показание к применению — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия лёгкой и умеренной степени тяжести. Препарат может использоваться как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими гипотензивными средствами: ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами рецепторов ангиотензина II, диуретиками, бета-адреноблокаторами.

Стандартная начальная доза — 10 мг один раз в сутки. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 20 мг в сутки. Таблетки принимают утром, не менее чем за 15 минут до еды, не разжёвывая. У пациентов пожилого возраста и при печёночной недостаточности может потребоваться коррекция дозы.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к лерканидипину и другим компонентам, при тяжёлой печёночной недостаточности, нестабильной стенокардии, в период после перенесённого инфаркта миокарда (в течение первого месяца), при обструкции выносящего тракта левого желудочка, а также в период беременности и грудного вскармливания. Не рекомендуется одновременный приём с грейпфрутовым соком, поскольку он повышает концентрацию препарата в крови.

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с расширением сосудов: головная боль, приливы крови к лицу, отёки лодыжек и голеней, головокружение, ощущение сердцебиения. Реже возникают тошнота, диспепсия, кожная сыпь, повышенная утомляемость. Отёки периферических тканей — характерный побочный эффект всех дигидропиридиновых антагонистов кальция, обусловленный преимущественной дилатацией артериол.

¶Место в терапии

Лерканидипин рассматривается как современный гипотензивный препарат с благоприятным профилем переносимости. Благодаря липофильности он медленно проникает в мембраны клеток и оказывает длительное действие без резких пиков концентрации в плазме, что снижает риск гипотонии первого типа. В клинических исследованиях показано, что препарат эффективно снижает как систолическое, так и диастолическое давление, обладает дополнительными органопротективными свойствами в отношении почек и миокарда.

Препарат зарегистрирован во многих странах мира под различными торговыми названиями. В Российской Федерации одно из распространённых наименований — Блоктран®. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и изменение дозировки недопустимо; решение о применении принимает лечащий врач с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.

¶Сравнение с другими антагонистами кальция

Лерканидипин отличается от амлодипина более высокой сосудистой селективностью и меньшей частотой отёков, хотя данные сравнительных исследований не всегда однозначны.

¶Примечания

Информация о препарате носит справочный характер. Перед применением необходимо ознакомиться с официальной инструкцией и проконсультироваться с врачом.