Бисопролол Велфарм — кардиоселективный бета-блокатор¶

Бисопролол Велфарм — торговое наименование лекарственного препарата на основе бисопролола, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Велфарм». Относится к группе кардиоселективных бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности и применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. По классификации АТХ препарат относится к группе C07AB07 (бисопролол). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в нескольких дозировках.

¶Действующее вещество

Бисопролол — это высокоселективный блокатор β₁-адренорецепторов. Его молекула представляет собой производное феноксипропаноламина; химическое название — (RS)-1-[4-[[2-(1-метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол. Молекулярная масса составляет около 325,4 г/моль (в форме фумарата — 766,9 г/моль, поскольку соль содержит две молекулы основания).

Селективность бисопролола к β₁-рецепторам, локализованным преимущественно в миокарде, выше, чем к β₂-рецепторам бронхов и периферических сосудов. Это снижает риск побочных эффектов со стороны дыхательной системы по сравнению с неселективными бета-блокаторами, хотя при высоких дозах селективность частично утрачивается. Препарат не обладает мембраностабилизирующим действием и внутренней симпатомиметической активностью.

¶Фармакологическое действие

Бисопролол блокирует β₁-адренорецепторы сердца, что приводит к:

• уменьшению частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект);
• снижению силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект);
• уменьшению проводимости (отрицательный дромотропный эффект);
• снижению потребности миокарда в кислороде;
• уменьшению секреции ренина почками, что способствует снижению артериального давления.

При длительном приёме препарат уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, снижает нагрузку на миокард и улучшает диастолическое наполнение желудочков. При хронической сердечной недостаточности бисопролол замедляет прогрессирование ремоделирования сердца и снижает смертность.

¶Показания к применению

Стандартные показания для препаратов бисопролола включают:

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относят острую сердечную недостаточность, кардиогенный шок, атриовентрикулярную блокаду II и III степени без кардиостимулятора, синоатриальную блокаду, выраженную брадикардию (менее 50 ударов в минуту), артериальную гипотензию, тяжёлую бронхиальную астму, декомпенсированный сахарный диабет, феохромоцитому без предварительной блокады альфа-рецепторов. Препарат не назначают при беременности и в период лактации без крайней необходимости, а также детям до 18 лет (для некоторых форм).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: брадикардия, головокружение, головная боль, утомляемость, нарушения сна, похолодание конечностей. Реже наблюдаются тошнота, диарея, запор, мышечная слабость, депрессивные состояния, нарушения зрения, снижение потенции. В редких случаях возможны бронхоспазм, аллергические реакции, нарушения показателей крови.

Отмена препарата должна проводиться постепенно, поскольку резкое прекращение приёма может вызвать синдром отмены — усиление стенокардии, повышение давления, тахикардию.

¶Производитель и формы выпуска

«Велфарм» — российская фармацевтическая компания, производящая дженерики и воспроизведённые препараты. Бисопролол Велфарм выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. Таблетки упакованы в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки. Препарат отпускается по рецепту врача.

Дженериковые препараты содержат то же действующее вещество, что и оригинальный лекарственный препарат, и должны проходить процедуру подтверждения биоэквивалентности в соответствии с требованиями регуляторных органов.

¶Особые указания

При применении бисопролола требуется регулярный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления и ЭКГ. Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию, тремор). При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни лёгких препарат назначают с осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: одновременный приём с блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) повышает риск брадикардии и AV-блокады; с антиаритмическими средствами — усиливает отрицательный дромотропный эффект; с нестероидными противовоспалительными препаратами — снижается гипотензивное действие.

¶Место в терапии

Бисопролол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ. Он широко применяется в клинической практике благодаря доказанной эффективности в снижении сердечно-сосудистой смертности при хронической сердечной недостаточности. Наличие воспроизведённых препаратов, таких как Бисопролол Велфарм, расширяет доступность терапии за счёт более низкой стоимости по сравнению с оригинальными средствами.