Бисопролол: максимальная суточная дозировка¶

Бисопролол — кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, применяемый преимущественно при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности. Выпускается в виде таблеток и таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 2,5; 5 и 10 мг. Максимальная суточная доза зависит от заболевания и индивидуальной переносимости и в большинстве случаев не превышает 20 мг, однако при хронической сердечной недостаточности рекомендуемый максимум ниже — 10 мг в сутки.

¶Фармакологические свойства

Бисопролол блокирует бета1-адренорецепторы миокарда, снижая частоту сердечных сокращений, сократимость миокарда и потребность сердца в кислороде. Препарат почти не влияет на бета2-адренорецепторы бронхов и сосудов, поэтому реже вызывает бронхоспазм по сравнению с неселективными бета-блокаторами. Биодоступность составляет около 88 %, период полувыведения — 10–12 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки. Выводится примерно в равных долях почками и через печень, поэтому при почечной или печёночной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Максимальные дозы при разных показаниях

Дозировка подбирается индивидуально, начиная с минимальной, с постепенным повышением под контролем пульса и артериального давления.

При хронической сердечной недостаточности применяется так называемая титрация: дозу удваивают не чаще чем раз в две недели, а при ухудшении состояния временно снижают. Именно для этой группы пациентов верхняя граница — 10 мг в сутки, поскольку более высокие дозы повышают риск брадикардии и гипотензии без дополнительного выигрыша в выживаемости.

¶Факторы, ограничивающие дозу

Даже если формально допустимый максимум составляет 20 мг, у конкретного пациента он может быть ниже. Ограничивающими факторами выступают:

• брадикардия — снижение частоты пульса ниже 50–55 ударов в минуту требует уменьшения дозы;
• гипотензия — систолическое давление ниже 90–100 мм рт. ст.;
• почечная недостаточность — при клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин суточную дозу уменьшают;
• печёночная недостаточность — тяжёлые нарушения функции печени ограничивают дозу 10 мг;
• бронхообструктивные заболевания — требуют осторожности, хотя кардиоселективность снижает риск;
• пожилой возраст — начинают с минимальных доз.

¶Передозировка

При приёме доз, существенно превышающих терапевтические, развиваются выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия и нарушения сознания. Специфический антидот — глюкагон; применяются также атропин, адреностимуляторы, инфузионная терапия. Случаи тяжёлой передозировки описаны при приёме более 100 мг, однако опасные симптомы возможны и при меньших превышениях у чувствительных пациентов.

¶Особенности применения

Препарат не следует резко отменять: это может вызвать синдром отмены с усилением стенокардии и повышением давления, поэтому дозу снижают постепенно в течение нескольких дней. При сахарном диабете бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию). Совместный приём с верапамилом, дилтиаземом и некоторыми антиаритмиками повышает риск брадикардии и блокад. Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только по строгим показаниям.

¶Формы выпуска и дженерики

Бисопролол выпускается под множеством торговых наименований; оригинальный препарат — бисопролола фумарат. Дозировки таблеток стандартны: 2,5; 5 и 10 мг. Таблетированные формы с 10 мг позволяют достичь суточной дозы 20 мг приёмом двух таблеток, что удобно при титровании. Существуют также комбинированные препараты бисопролола с диуретиками (например, с гидрохлоротиазидом), где максимальные дозы каждого компонента фиксированы производителем.

¶Клинические ориентиры

В клинической практике максимальная доза определяется не столько инструкцией, сколько реакцией пациента: ориентируются на частоту пульса в покое (обычно 55–60 ударов в минуту) и уровень артериального давления. При хорошей переносимости и сохранении симптомов дозу повышают; при появлении побочных эффектов — снижают. Таким образом, указанные в инструкции 20 мг (и 10 мг при сердечной недостаточности) — это верхняя граница, а не обязательная цель терапии.