Бетаксолол: форма выпуска и характеристики¶

Бетаксолол — синтетический лекарственный препарат из группы селективных бета-1-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Применяется преимущественно в офтальмологии для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии, а также в кардиологии при артериальной гипертензии. Выпускается в нескольких лекарственных формах, различающихся путём введения, концентрацией действующего вещества и составом вспомогательных компонентов.

¶Общие сведения

Бетаксолол был синтезирован в 1970-х годах и относится к препаратам второго поколения бета-адреноблокаторов. Его молекула обладает высокой селективностью к бета-1-рецепторам, которые преобладают в миокарде и цилиарном теле глаза. За счёт этого при местном применении в виде глазных капель препарат снижает продукцию внутриглазной жидкости, не оказывая выраженного влияния на бронхи и периферические сосуды. Международное непатентованное наименование — бетаксолол (betaxolol). В форме гидрохлорида выпускается под торговыми названиями «Бетоптик», «Бетак», «Ксоптик» и рядом других.

¶Формы выпуска

¶Глазные капли

Основная и наиболее распространённая форма — стерильный офтальмологический раствор. Выпускается во флаконах-капельницах объёмом 5, 10 и 15 мл. Концентрация действующего вещества составляет 0,25 % или 0,5 % (в пересчёте на бетаксолола гидрохлорид). Раствор представляет собой прозрачную или слегка опалесцирующую жидкость, бесцветную либо с лёгким желтоватым оттенком.

Вспомогательные вещества типичного состава:

• бензалкония хлорид (консервант);
• натрия хлорид;
• борная кислота;
• натрия тетраборат;
• вода очищенная.

Некоторые производители выпускают формы без консерванта или с альтернативными консервантами, что снижает риск раздражения роговицы при длительной терапии.

¶Таблетки

Пероральная форма — таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг и 20 мг бетаксолола. Применяются при артериальной гипертензии и в ряде случаев при стенокардии. В офтальмологической практике таблетированная форма используется редко, поскольку системное действие повышает риск побочных эффектов. В России и ряде стран зарегистрированы преимущественно офтальмологические формы.

¶Суспензия

Описаны офтальмологические суспензии бетаксолола, обеспечивающие пролонгированное высвобождение действующего вещества. Такая форма позволяет сократить частоту инстилляций до одного раза в сутки, однако распространена меньше, чем классический раствор.

¶Фармакологические свойства

При закапывании бетаксолол блокирует бета-1-адренорецепторы цилиарного эпителия, что приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и, соответственно, к падению внутриглазного давления. Гипотензивный эффект развивается через 30 минут после инстилляции, достигает максимума через 2 часа и сохраняется около 12 часов. При приёме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 90 %, период полувыведения — 14–22 часа, что позволяет назначать его один раз в сутки.

¶Применение

Основные показания к применению глазных форм:

• открытоугольная глаукома;
• офтальмогипертензия;
• вторичные повышения внутриглазного давления (по назначению врача).

Таблетированные формы применяют при мягкой и умеренной артериальной гипертензии, иногда — в комплексной терапии ишемической болезни сердца. Препарат не предназначен для самостоятельного применения: дозировку и режим инстилляций определяет врач с учётом индивидуальных противопоказаний.

¶Особенности и ограничения

Бетаксолол противопоказан при синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II–III степени, декомпенсированной сердечной недостаточности, бронхиальной астме и тяжёлых обструктивных заболеваниях дыхательных путей. При местном применении возможна системная абсорбция через слизистую носа и слёзные пути, поэтому после инстилляции рекомендуется пережимать слёзные точки. Побочные эффекты включают жжение, преходящее затуманивание зрения, брадикардию, головную боль, реже — бронхоспазм.

Хранение глазных капель осуществляется при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте; после вскрытия флакона срок годности обычно ограничен одним месяцем. Таблетки хранят в оригинальной упаковке при комнатной температуре.

¶Аналоги и сравнение форм

К аналогам по механизму действия относят тимолол, левобунолол, метипранолол. Выбор конкретной формы и концентрации определяется тяжестью заболевания, переносимостью и сопутствующей патологией пациента.