Авимарин как действующее вещество¶

Авимарин — торговое наименование лекарственного средства, действующим веществом которого выступает меклозин (меклозина гидрохлорид). Это антигистаминный препарат первого поколения, относящийся к группе этаноламинов и применяемый преимущественно для профилактики и лечения симптомов морской и воздушной болезни (укачивания), а также при некоторых вестибулярных расстройствах. Меклозин блокирует гистаминовые рецепторы H1 и обладает выраженным центральным действием, подавляя активность вестибулярного аппарата.

¶Действующее вещество

Меклозин — производное пиперазина и этаноламина, по химической структуре близок к циклозину. Международное непатентованное наименование (МНН) — meclozine. Молекулярная формула — C₂₅H₂₇ClN₂, молекулярная масса — около 390,95 г/моль. Вещество выпускается в форме гидрохлорида, хорошо растворимого в воде.

Механизм действия связан с конкурентным блокированием H1-гистаминовых рецепторов, локализованных в центральной нервной системе, в том числе в вестибулярных ядрах и в области рвотного центра. За счёт угнетения холинергических и гистаминергических сигналов снижается возбудимость вестибулярного аппарата, что уменьшает тошноту, головокружение и рвоту при укачивании. Препарат оказывает также противорвотное, седативное и умеренное холинолитическое действие.

¶История и формы выпуска

Меклозин был синтезирован в 1950-х годах и с тех пор вошёл в клиническую практику как средство от укачивания. В разных странах он продаётся под разными брендами: в США — как Antivert, Bonine, Dramamine Less Drowsy; в Великобритании — как Sea-Legs; в России и ряде стран постсоветского пространства встречается под названием «Авимарин» (в частности, в форме таблеток для рассасывания). Дозировка в таких таблетках обычно составляет 25 мг меклозина гидрохлорида.

Помимо «чистого» меклозина, в комбинированных препаратах от укачивания вещество нередко сочетается с пиридоксином (витамином B6), что может уменьшать тошноту.

¶Показания к применению

Основные показания к применению меклозина:

• профилактика и лечение морской и воздушной болезни (кинетоза);
• головокружение и тошнота, связанные с вестибулярными нарушениями;
• симптоматическая терапия тошноты и рвоты различного происхождения;
• в некоторых случаях — при болезни Меньера и других вестибулярных расстройствах.

При укачивании препарат эффективнее принимать профилактически, за 30–60 минут до поездки, поскольку он не устраняет уже развившийся приступ мгновенно.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относят повышенную чувствительность к компонентам, закрытоугольную глаукому, задержку мочи (в том числе при аденоме предстательной железы), эпилепсию, тяжёлые нарушения функции печени и почек, а также детский возраст (для большинства форм — до 12 лет, иногда до 6 лет в зависимости от формы). С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания.

Наиболее частые побочные эффекты связаны с центральным и холинолитическим действием:

• сонливость, вялость, снижение концентрации внимания;
• сухость во рту, жажда;
• головная боль, головокружение;
• нарушения зрения (нечёткость);
• тошнота, дискомфорт в животе;
• редко — задержка мочи, тахикардия, аллергические реакции.

Из-за выраженной сонливости препарат не рекомендуется совмещать с управлением транспортом и видами деятельности, требующими повышенного внимания. Усиление седативного эффекта возможно при одновременном приёме с алкоголем, снотворными, транквилизаторами и другими угнетающими ЦНС средствами.

¶Особенности применения и взаимодействия

Меклозин метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Действие развивается относительно медленно и сохраняется длительно — до 12–24 часов, что отличает его от ряда других антигистаминных средств. Это объясняет удобство профилактического приёма перед длительными поездками.

При сочетании с другими препаратами следует учитывать возможное усиление холинолитических эффектов (например, с атропином, трициклическими антидепрессантами, некоторыми противопаркинсоническими средствами). Одновременный приём с ингибиторами МАО требует осторожности.

¶Правовой статус и обращение

В России меклозин в составе ряда препаратов относится к безрецептурным средствам, отпускаемым без рецепта врача, однако конкретный статус зависит от формы и дозировки. В США и Великобритании препарат также доступен без рецепта в ограниченных дозировках. При превышении рекомендованных доз возможно усиление сонливости, возбуждение (особенно у детей), судороги, тахикардия; в тяжёлых случаях требуется симптоматическая терапия.

¶Место среди антигистаминных средств

Меклозин относится к антигистаминным препаратам первого поколения, для которых характерны седативный и холинолитический эффекты. По сравнению с современными (второго поколения) средствами — лоратадином, цетиризином, фексофенадином — он сильнее угнетает ЦНС, но именно это свойство делает его эффективным при укачивании. В этом качестве он остаётся одним из распространённых и доступных средств, наряду с дифенгидрамином (входит в состав Драмины) и скополамином (в форме трансдермального пластыря).

Таким образом, «Авимарин» — это торговое название, за которым стоит конкретное действующее вещество меклозин, антигистаминный препарат с центральным противорвотным и вестибулолитическим действием, применяемый главным образом для профилактики укачивания.