Аторвастатин: статин, дозировка и применение¶

Аторвастатин — синтетическое гиполипидемическое лекарственное средство из группы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), применяемое для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов в крови. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 10, 20, 40 и 80 мг. Препараты под торговым наименованием «Аторвастатин СЗ» производит российская фармацевтическая компания «Северная звезда»; форма 10 мг относится к начальным (стартовым) дозировкам.

¶Действующее вещество и механизм действия

Аторвастатин — конкурентный ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалоновую кислоту — ранний этап синтеза холестерина в печени. Подавление этого фермента снижает внутриклеточный синтез холестерина, что вызывает компенсаторное увеличение числа рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов и ускоряет захват атерогенных липопротеинов из плазмы крови.

Помимо основного липидснижающего эффекта, аторвастатин оказывает плейотропные действия: улучшает функцию эндотелия, снижает воспалительные маркеры (в частности, С-реактивный белок), стабилизирует атеросклеротические бляшки. Эти свойства лежат в основе доказанного снижения риска сердечно-сосудистых осложнений.

¶Показания к применению

Препарат назначают при:

• первичной гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемии, когда диета и физическая активность не дают достаточного эффекта;
• гетерозигозной и гомозигозной семейной гиперхолестеринемии;
• профилактике сердечно-сосудистых событий у пациентов с установленным атеросклерозом, ишемической болезнью сердца, перенесённым инфарктом миокарда или инсультом;
• сахарном диабете 2-го типа с сопутствующими факторами риска.

¶Дозировка 10 мг

Дозировка 10 мг — минимальная выпускаемая форма. Её обычно назначают:

• как стартовую дозу для оценки переносимости;
• пациентам с умеренной гиперхолестеринемией при невысоком суммарном сердечно-сосудистом риске;
• при необходимости осторожного начала терапии у пожилых или при сопутствующих заболеваниях печени.

Диапазон доз составляет от 10 до 80 мг в сутки; подбор осуществляется врачом по уровню ЛПНП. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно один раз в сутки в одно и то же время. Коррекция дозы возможна не чаще одного раза в 2–4 недели с контролем липидного профиля.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к компонентам;
• активных заболеваниях печени и стойком повышении трансаминаз неясного генеза;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (для большинства показаний).

Наиболее частые нежелательные реакции — миалгия, головная боль, диспепсия, повышение активности печёночных ферментов. Редко развивается рабдомиолиз — опасное разрушение мышечной ткани; при появлении выраженных мышечных болей и слабости требуется немедленная отмена и врачебная консультация. Статины могут повышать риск развития сахарного диабета 2-го типа при длительном приёме в высоких дозах.

¶Лекарственные взаимодействия

Аторвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4 цитохрома P450. Опасны сочетания с:

• мощными ингибиторами CYP3A4 (кларитромицин, итраконазол, ритонавир) — резко возрастает риск миопатии;
• грейпфрутовым соком в больших количествах;
• фибратами и никотиновой кислотой — усиливается мышечная токсичность;
• некоторыми антибиотиками и противогрибковыми средствами.

Одновременный приём с антацидами, содержащими гидроксид магния и алюминия, снижает всасывание препарата, поэтому интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов.

¶Форма выпуска и условия отпуска

Аторвастатин СЗ 10 мг выпускается в таблетках, покрытых плёночной оболочкой, по 10, 20, 30, 60 или 90 штук в упаковке. Отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года.

¶Правовой статус и обращение

В России аторвастатин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что означает государственное регулирование цен на него. Существует множество торговых наименований — как оригинальный препарат (Липримар), так и десятки дженериков, включая «Аторвастатин СЗ». Дженерики содержат то же действующее вещество в эквивалентной дозе, но могут отличаться вспомогательными компонентами.

Приобретение рецептурных лекарственных средств допускается только в аптечных организациях при наличии рецепта. Самостоятельный выбор дозировки и начало терапии без назначения врача недопустимы, поскольку статины требуют лабораторного контроля и оценки соотношения пользы и риска.

¶Значение

Аторвастатин относится к наиболее изученным и широко применяемым статинам в мире. Крупные клинические исследования подтвердили его способность снижать частоту инфарктов, инсультов и смертность от сердечно-сосудистых причин. Доступность дженериков, в том числе российского производства, сделала терапию массовой и экономически доступной для пациентов с дислипидемией.