Аторис: формы выпуска и характеристики препарата¶

Аторис — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является аторвастатин — гиполипидемическое средство из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Препарат применяется для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности и триглицеридов в крови, а также для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с дислипидемией и высоким риском атеросклероза. Выпускается несколькими фармацевтическими компаниями под разными торговыми марками, включая «Аторис».

¶Действующее вещество и механизм действия

Аторвастатин — синтетический гиполипидемический препарат, конкурентно ингибирующий фермент ГМГ-КоА-редуктазу, который катализирует превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалоновую кислоту. Это превращение является ранним этапом синтеза холестерина в печени. Подавление фермента снижает внутриклеточную концентрацию холестерина, что вызывает компенсаторное увеличение числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов и ускоряет захват и катаболизм ЛПНП из плазмы крови.

Помимо основного гиполипидемического эффекта, аторвастатин обладает плейотропными свойствами: улучшает функцию эндотелия, снижает воспалительные маркеры, стабилизирует атеросклеротические бляшки и уменьшает риск тромбообразования. Эти эффекты лежат в основе доказанного снижения частоты инфаркта миокарда, инсульта и общей смертности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

¶Формы выпуска

Аторис выпускается преимущественно в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Это наиболее распространённая лекарственная форма аторвастатина на фармацевтическом рынке.

¶Таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Основная форма выпуска — круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. Оболочка защищает действующее вещество от воздействия света и влаги, маскирует возможный горький вкус и обеспечивает контролируемое высвобождение препарата в желудочно-кишечном тракте.

Таблетки выпускаются в нескольких дозировках:

Дозировки могут варьироваться в зависимости от производителя и страны регистрации. Некоторые упаковки содержат таблетки в контурных ячейковых или безъячейковых упаковках.

¶Другие лекарственные формы

Аторвастатин в целом выпускается преимущественно в таблетированной форме. Инъекционные, трансдермальные или иные формы для системного применения аторвастатина в клинической практике не используются. Это связано с особенностями фармакокинетики: препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и подвергается интенсивному метаболизму в печени при первом прохождении.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь аторвастатин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Биодоступность составляет около 14 % из-за пресистемного метаболизма в печени и стенке кишечника. Приём пищи несколько снижает скорость всасывания, но не влияет на степень всасывания, поэтому препарат можно принимать независимо от приёма пищи.

Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4 цитохрома P450. Выводится главным образом с желчью. Период полувыведения составляет около 14 часов, однако период полувыведения активных метаболитов может достигать 20–30 часов, что обеспечивает длительный терапевтический эффект.

¶Показания к применению

Аторвастатин применяется в следующих клинических ситуациях:

• первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия при недостаточной эффективности диеты и немедикаментозных мер;
• гетерозигозная и гомозигозная семейная гиперхолестеринемия;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с установленным атеросклерозом, ишемической болезнью сердца, перенесённым инфарктом миокарда или инсультом;
• сахарный диабет 2 типа с сопутствующей дислипидемией.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к аторвастатину, при активных заболеваниях печени, стойком повышении активности печёночных трансаминаз неясного генеза, при беременности и в период грудного вскармливания. Не рекомендуется применять у женщин репродуктивного возраста, не использующих надёжные методы контрацепции.

К возможным побочным эффектам относятся миалгия, повышение активности печёночных ферментов, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, головная боль. В редких случаях возможно развитие рабдомиолиза — тяжёлого состояния, требующего немедленной отмены препарата.

¶Значение и место на рынке

Аторвастатин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов во многих странах, включая Российскую Федерацию. Препарат доступен в виде дженериков от различных производителей, что обеспечивает широкую доступность терапии статинами. Форма выпуска в виде таблеток, покрытых оболочкой, в нескольких дозировках позволяет индивидуально подбирать дозу в зависимости от целевого уровня холестерина ЛПНП и сердечно-сосудистого риска пациента.