Аспирин и его влияние на сердце¶

Ацетилсалициловая кислота (широко известна под торговым названием «аспирин») — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обладающее обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным и антиагрегантным действием. Влияние на сердце и сосуды связано прежде всего со способностью препарата подавлять агрегацию (склеивание) тромбоцитов, что используется для профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

¶Механизм действия

Основу действия ацетилсалициловой кислоты составляет необратимое ингибирование ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующих в синтезе простагландинов и тромбоксанов. В тромбоцитах преобладает изоформа ЦОГ-1, под действием которой из арахидоновой кислоты образуется тромбоксан A₂ — вещество, стимулирующее агрегацию тромбоцитов и сужение сосудов.

Ацетилсалициловая кислота ацетилирует активный центр ЦОГ-1, и этот эффект необратим: тромбоциты лишены ядра и не способны синтезировать новый фермент. Поэтому действие одной дозы сохраняется на протяжении всей жизни тромбоцита (7–10 суток), пока в крови не появятся новые клетки. Именно это отличает аспирин от других НПВП, чьё действие обратимо.

В результате снижается выработка тромбоксана A₂, тормозится склеивание тромбоцитов и уменьшается риск образования тромбов в сосудах, питающих сердце и головной мозг.

¶Действие на сердце

Влияние на сердце опосредовано прежде всего системой свёртывания крови и состоянием коронарных артерий:

• Антиагрегантный эффект. Угнетение агрегации тромбоцитов снижает вероятность формирования тромба в просвете сосуда, что особенно важно при атеросклеротическом поражении артерий.
• Профилактика инфаркта миокарда. При разрыве атеросклеротической бляшки именно тромбоциты запускают образование тромба, перекрывающего коронарную артерию. Аспирин замедляет этот процесс.
• Влияние на течение уже развившегося события. При остром коронарном синдроме раннее назначение препарата уменьшает смертность и частоту повторных инфарктов.

При этом аспирин не расширяет коронарные сосуды, не снижает артериальное давление и не влияет напрямую на сократимость миокарда. Его «сердечное» действие — это действие на кровь, а не на саму мышцу сердца.

¶Применение в кардиологии

Препарат применяется в двух принципиально разных режимах:

Вторичная профилактика — основная область применения. Пациентам, перенёсшим инфаркт миокарда, ишемический инсульт, страдающим стенокардией или перенёсшим операции на коронарных артериях, низкие дозы аспирина назначают длительно для предотвращения повторных событий. Эффективность в этой группе доказана крупными исследованиями.

Первичная профилактика — назначение препарата людям без установленных сердечно-сосудистых заболеваний — остаётся предметом дискуссий. Польза в снижении риска инфаркта частично уравновешивается повышенным риском кровотечений, поэтому решение принимается индивидуально с учётом факторов риска.

¶Риски и побочные эффекты

Главный нежелательный эффект, связанный с влиянием на кровь, — повышенный риск кровотечений:

• желудочно-кишечные кровотечения и эрозии слизистой желудка;
• геморрагический инсульт (кровоизлияние в мозг);
• удлинение времени кровотечения при травмах и операциях.

Дополнительные риски включают аллергические реакции, бронхоспазм у предрасположенных лиц и повреждение слизистой оболочки желудка. Поэтому аспирин не назначают при язвенной болезни в обоих стадиях, нарушениях свёртываемости, а также детям при вирусных инфекциях из-за риска синдрома Рея.

¶Ограничения и взаимодействия

Приём ацетилсалициловой кислоты требует осторожности при сочетании с другими препаратами, влияющими на свёртываемость: антикоагулянтами, другими НПВП, некоторыми антидепрессантами. Совместное применение повышает риск кровотечений.

Перед плановыми операциями, включая стоматологические, приём обычно приостанавливают по рекомендации врача. Не следует назначать препарат самостоятельно: даже низкие дозы при длительном приёме требуют контроля со стороны медицинского специалиста.

¶Историческая справка

Ацетилсалициловая кислота была синтезирована в конце XIX века; её жаропонижающие и обезболивающие свойства быстро получили широкое признание. Антиагрегантное действие было выявлено значительно позже, во второй половине XX века, после чего препарат занял центральное место в кардиологической практике. В настоящее время низкодозовые формы аспирина входят в стандарты лечения острых коронарных синдромов во многих странах.