Арвамиксон — антидепрессант из группы СИОЗСН¶

Арвамиксон — антидепрессант, относящийся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). Применяется для лечения депрессивных расстройств, генерализованного тревожного расстройства и некоторых болевых синдромов. Действующее вещество известно также под международным непатентованным наименованием милнаципран; «арвамиксон» представляет собой одно из торговых наименований препарата.

¶Общие сведения

Милнаципран был синтезирован во Франции в 1970-х годах и с 1997 года применяется в клинической практике. Он выпускается в форме капсул и таблеток для перорального приёма. Препарат относится к так называемым антидепрессантам двойного действия: он одновременно повышает концентрацию серотонина и норадреналина в синаптической щели центральной нервной системы, что отличает его от селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), воздействующих преимущественно на серотониновую систему.

В ряде стран, включая Россию, препарат зарегистрирован под торговыми наименованиями, одним из которых является «Арвамиксон». Дозировки обычно составляют от 25 до 100 мг в сутки в зависимости от показаний и индивидуальной переносимости.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект милнаципрана основан на блокировании обратного захвата двух нейромедиаторов — серотонина и норадреналина — в пресинаптических окончаниях нейронов. В результате их концентрация в межсинаптическом пространстве возрастает, что способствует нормализации передачи нервных импульсов в структурах мозга, отвечающих за регуляцию настроения, тревоги и болевой чувствительности.

В отличие от трициклических антидепрессантов, милнаципран практически не влияет на гистаминовые, холинергические и адренергические рецепторы, что снижает выраженность характерных побочных эффектов — сонливости, сухости во рту, нарушений сердечного ритма. При этом по силе воздействия на норадреналиновую систему он сопоставим с некоторыми другими представителями группы СИОЗСН.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• генерализованное тревожное расстройство;
• хронические болевые синдромы, в том числе фибромиалгия;
• некоторые формы невралгий и психосоматических расстройств.

Решение о назначении принимает врач-психиатр или невролог после оценки состояния пациента. Препарат не предназначен для самолечения.

¶Фармакокинетика

Милнаципран быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, его биодоступность составляет около 85 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа после приёма. Метаболизм происходит преимущественно в печени, выведение — через почки. Период полувыведения составляет около 8 часов, что позволяет принимать препарат дважды в сутки. При нарушении функции почек дозу корректируют.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся тошнота, головокружение, повышенная потливость, тревожность в начале терапии, нарушения сна, гипертензия. Большинство эффектов выражены умеренно и ослабевают по мере адаптации к препарату.

Противопоказания включают:

• одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• неконтролируемую артериальную гипертензию;
• тяжёлые нарушения функции почек и печени;
• гиперплазию предстательной железы, закрытоугольную глаукому;
• беременность и период грудного вскармливания (по строгим показаниям);
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Отмену препарата проводят постепенно во избежание синдрома отмены.

¶Место в терапии

Милнаципран занимает промежуточное положение между СИОЗС и трициклическими антидепрессантами. Его назначают при недостаточной эффективности препаратов первой линии, а также при сочетании депрессии с хронической болью. По данным клинических исследований, эффективность сопоставима с некоторыми СИОЗС, при этом профиль переносимости отличается — в частности, реже встречаются сексуальные дисфункции, но чаще наблюдаются urinary-симптомы и повышение артериального давления.

¶Правовой статус

В России милнаципран отпускается по рецепту врача. Он не включён в перечень наркотических средств и психотропных веществ, подлежащих особому контролю, однако бесконтрольное применение недопустимо. Информация о препарате предназначена для специалистов здравоохранения.